Candesartan Cilexetil

别名: TCV-116 中文名称:坎地沙坦酯

Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。

Candesartan Cilexetil Chemical Structure

Candesartan Cilexetil Chemical Structure

CAS: 145040-37-5

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生物活性

产品描述 Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。
靶点
Ang II receptor [1]
0.26 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1(AT1)受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在DCM大鼠的心肌中,Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素(1-7),ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中,Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。[2] 在扩张型心肌病的大鼠中,Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比,心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。[3] C在第1次和第7天,Candesartan(1毫克/千克,口服)和enalapril(10毫克/公斤,口服)以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量,而心脏指数没有任何变化。在1日剂量,但不是7日剂量,TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。[4] 在吸收过程中,Candesartan cilexetil是从小肠吸收,完全水解为药理学活性代谢产物。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02609711 Unknown status
Healthy Male Subjects
Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd
November 2015 Phase 1
NCT00984529 Completed
Chronic Heart Failure
AstraZeneca
September 2009 --
NCT00844324 Completed
Hypertension
AstraZeneca
March 2009 Phase 1
NCT00244595 Completed
Hypertension
AstraZeneca
September 2003 Phase 3
NCT00244634 Completed
Pediatric Hypertension
AstraZeneca
September 2003 Phase 3
NCT00242346 Completed
Proteinuria
AstraZeneca
April 2003 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 610.66 分子式

C33H34N6O6

CAS号 145040-37-5 SDF Download Candesartan Cilexetil SDF
Smiles CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)OC(C)OC(=O)OC6CCCCC6
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 122 mg/mL ( 199.78 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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