Carbamazepine
别名: NSC 169864 中文名称：卡马西平
Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。
Carbamazepine Chemical Structure
CAS: 298-46-4
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产品质控
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Sodium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Carbamazepine是作为治疗局部和全身强直阵挛性癫痫发作的首选药物。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Carbamazepine 作用于大鼠脑突触，抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)结合到电压敏感的钠离子通道位点受体，IC50为131 μM, 降低钠离子通道离子流的活性。Carbamazepine 降低受体亲和力，因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高，不会改变从BTX-B 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力，说明 BTX-B结合抑制抗惊厥的间接变构作用。在Batrachotoxin存在时，Carbamazepine不会改变125I-标记的蝎毒素结合到突触体中, 但是加入1.25 μM Batrachotoxin, Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依赖的蝎毒素结合的提高，这种作用存在浓度依赖性，IC50为260 μM，在毒素生物碱结合位点进行调节, 不会影响[3H]蛤蚌毒素结合。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Carbamazepine 按25 mg/kg 剂量处理 显著提高细胞内 纹状体和海马多巴胺（DA），3,4 - 二羟基苯丙氨酸（多巴），3,4 - 二羟基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸(HVA) 水平，这种作用存在剂量依赖性，但是 Carbamazepine 按50 mg/kg剂量处理，则显著降低整体纹状体 DA和DOPA 及海马 HVA水平,但是不影响整体 纹状体 DOPAC 和HVA，及海马 DA, DOPA 和DOPAC水平。[2] Carbamazepine 按100 mg/kg剂量腹腔注射给大鼠，显著提高血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度，这种作用存在剂量和时间依赖性。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06005688 | Active not recruiting | Healthy Participants |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
August 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05860933 | Recruiting | Healthy |
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc. |
May 8 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 236.27 | 分子式 | C15H12N2O |
| CAS号 | 298-46-4 | SDF | Download Carbamazepine SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (198.92 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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