Chlorpheniramine Maleate
别名: NCI-C55265 中文名称：马来酸氯苯那敏
Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。
Chlorpheniramine Maleate Chemical Structure
CAS: 113-92-8
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产品质控
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| 相关靶点 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。[1] Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。[2] Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。[3] Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin，IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2)，具有抗疟疾活性，IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖，具有毒性，IC50为33.4 μM。[4] Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞，显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高，这种作用具有浓度依赖性，IC50为128 nM，而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点，IC50为43.9 μM。[5] | |||
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| 激酶实验 | H1-抗组胺活性 | |||
| 从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine，温育5分钟，然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich | ||
| 浓度 | 溶于水，终浓度为~500 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞，分离，使用Coulter计数器计数，测定细胞生长。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠，抑制组胺诱导的死亡，ED50为0.17 mg/kg。[1] Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠，显著抑制短期刮伤，但是作用于NC/Nga小鼠，对长期刮伤则无效果，而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。[6] Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠，显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高，因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 [7] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 390.86 | 分子式 | C16H19ClN2.C4H4O4 |
| CAS号 | 113-92-8 | SDF | Download Chlorpheniramine Maleate SDF |
| Smiles | CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 78 mg/mL Ethanol : 78 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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