Chlorprothixene
别名: Minithixen,Truxal 中文名称：氯普噻吨
Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)与多巴胺和组织胺受体（如D1， D2， D3， D5， H1， 5-HT2， 5-HT6和5-HT7）具有强结合力， Ki值分别为18nM， 2.96 nM， 4.56 nM， 9 nM， 3.75 nM， 9.4 nM， 3 nM和5.6 nM。
Chlorprothixene Chemical Structure
CAS: 113-59-7
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产品质控
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Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)与多巴胺和组织胺受体（如D1， D2， D3， D5， H1， 5-HT2， 5-HT6和5-HT7）具有强结合力， Ki值分别为18nM， 2.96 nM， 4.56 nM， 9 nM， 3.75 nM， 9.4 nM， 3 nM和5.6 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Chlorprothixene是第一个合成的典型的噻吨类抗精神病药。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是对H3亲和力不强，Ki>1000 nM。[1] Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。[2] 用Chlorprothixene处理Vero 76细胞，导致SARS-CoV复制受抑制。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Clorprothixene作用于脑部，抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体，降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部，抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护，且作用于小鼠脑部，降低5HT, NE和 DA。[4] 用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞，通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生，且阻止感染绿脓杆菌。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(简短CFMHH)同类型鼠 |
| Dosages | 每次1 ml | |
| Administration | 五次10分钟吸入处理，每12小时循环一次。 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03449485 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
January 2 2018 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 315.86 | 分子式 | C18H18ClNS |
| CAS号 | 113-59-7 | SDF | Download Chlorprothixene SDF |
| Smiles | CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 28 mg/mL DMSO : 6 mg/mL ( (18.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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