Cilomilast

别名: SB-207499 中文名称:西洛司特

Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。

Cilomilast Chemical Structure

Cilomilast Chemical Structure

CAS: 153259-65-5

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 985.09 现货
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PDE抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Sf9 cells Function assay Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM 12270195
sf21 cells Function assay Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM 23806553
human peripheral blood mononuclear cells Function assay Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM 11755362
U937 cells Function assay Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM 9632360
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生物活性

产品描述 Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
靶点
LPDE4 [1]
(Cell-free assay)
HPDE4 [1]
(Cell-free assay)
100 nM 120 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Cilomilast作用于U937细胞,使cAMP含量增多,这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时,效果差不多,IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性,效果差不多,IC50分别为7.1和6.4。[2]
细胞实验 细胞系 U937细胞
浓度 0.1-10 μM
孵育时间 5分钟
方法 1-2×106个U937 细胞中加入Cilomilast,在37oC下水浴1分钟,然后加入0.1 μM PGE2 (总体积为200 μL)。 再次温育4分钟,然后加入0.1 ml HClO4(17.5%)终止反应, 加入0.15 ml K2CO3 (1.0 M)中和反应,用醋酸钠缓冲液稀释到1 ml 。样本按3000×g转速离心10分钟。使用购买的试剂盒,通过放射性免疫测定测定上清液的抽样片段。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内,Cilomilast抑制人类TNFα产生,ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多,但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时,Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg),抑制白细胞介素4的损伤浓度。[1]
动物实验 Animal Models Balb/c, CD-1和C57B1/6 雌鼠,体重为18到25 g。
Dosages 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg
Administration 饲喂法

化学信息&溶解度

分子量 343.42 分子式

C20H25NO4

CAS号 153259-65-5 SDF Download Cilomilast SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( 200.92 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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