Clotrimazole

别名: BAY b 5097, FB 5097 中文名称:克霉唑

Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一种合成的抗真菌药物,是imidazole的广谱衍生物。

Clotrimazole Chemical Structure

Clotrimazole Chemical Structure

CAS: 23593-75-1

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生物活性

产品描述 Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一种合成的抗真菌药物,是imidazole的广谱衍生物。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Clotrimazole导致细胞内钙离子耗尽,这导致PKR,磷酸eIF2alpha的活化,从而抑制蛋白质的合成中的转译起始的水平。Clotrimazole优先降低生长促进蛋白细胞周期蛋白A,E和D 1的表达,从而抑制细胞周期蛋白依赖性激酶活性和细胞周期在G1期。[1]   在表达重组人TRPM2(hTRPM2)的HEK-293细胞中,Clotrimazole抑制ADP-核糖激活电流。Clotrimazole(3mM-30mM)完全抑制TRPM2介导的电流。在大鼠胰岛素瘤细胞系的CRI-G1全细胞中,Clotrimazole拮抗ADP-核糖活化的和单通道电流。[2] Clotrimazole(2 mM)完全抑制寄生虫复制,导致单个红细胞内无性周期(约48小时)内急剧下降,而破坏寄生虫和宿主细胞。在恶性疟原虫的五种不同的菌株中,Clotrimazole有效和快速地抑制寄生虫生长,而不论Chloroquine的敏感性。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在足底注射小鼠中,Clotrimazole刺激capsaicin敏感性和mustard oil敏感三叉神经神经元,并诱发nocifensive行为和热超敏性。在TRPV1缺失小鼠中,Clotrimazole诱导疼痛行为由TRPV1拮抗剂BCTC四氢吡嗪-1(2H) - 甲酰胺N)]抑制缺陷小鼠。Clotrimazole抑制冷和menthol受体TRPM8,并阻止menthol诱导capsaicin-和mustard oil,不敏感的三叉神经元的反应。[4]

化学信息&溶解度

分子量 344.84 分子式

C22H17ClN2

CAS号 23593-75-1 SDF Download Clotrimazole SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 69 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL ( 31.89 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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