Dexrazoxane HCl
别名: ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl 中文名称：右雷佐生盐酸盐
Dexrazoxane HCl是一种胞内铁螯合剂，能够减少氧自由基 的生成，是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。
Dexrazoxane HCl Chemical Structure
CAS: 149003-01-0
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产品质控
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| 相关靶点 | Topo I Topo II Topo IV | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 凋亡分子化合物库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Topoisomerase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dexrazoxane HCl是一种胞内铁螯合剂，能够减少氧自由基 的生成，是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane (10 mM)，临床上限制蒽环类药物的心脏毒性，防止daunorubicin诱导的细胞凋亡，但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。[1] 在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用，从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 [2] 在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号，但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解，这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤，表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。[3] 在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁，以防止形成超氧自由基，从而防止线粒体的破坏。[4] |
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| 细胞实验 | 细胞系 | 新生大鼠心肌细胞 | ||
| 浓度 | 30 μM | |||
| 孵育时间 | 3 h | |||
| 方法 | 用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 预处理新生大鼠心肌细胞3小时后，加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小时，然后在anthracycline-free条件下孵育48小时或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小时。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2 |
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25521189 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在B6D2F1小鼠中，Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变（伤口大小和时间曲线）分别达96％，70％，87％。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。[4] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 304.73 | 分子式 | C11H16N4O4.HCl |
| CAS号 | 149003-01-0 | SDF | Download Dexrazoxane HCl SDF |
| Smiles | CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉末（密封） | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (200.17 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 61 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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