Dimesna
别名: BNP-7787 中文名称：地美司钠
Dimesna (BNP-7787) 是一种uroprotective的药剂，可与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。
Dimesna Chemical Structure
CAS: 16208-51-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Dimesna (BNP-7787) 是一种uroprotective的药剂，可与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。 |
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| 特性 | Dimesna是美斯纳二硫化物二聚体 |
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dimesna呈剂量依赖性调节紫杉醇诱导的MTP多聚化；美斯纳，一种Dimesna的体内代谢产物，调节顺铂诱导的MTP失活，调节效应呈时间依赖性[1]。Dimesna可预防或减轻顺铂所致肾毒性，可能通过Dimesna代谢生成产物美斯纳二硫化物二聚体对脂联素APN的抑制，也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂通过肾毒性谷氨酰转肽酶（GGT），脂联素（ANP）和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶（CCBL）等通路造成肾毒性。Dimesna通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性，以保护肾脏[2]。美斯纳及其二聚体，Dimesna，可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中，Dimesna选择性的代谢为美斯纳，发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选揭示肾阴离子转运因子OAT 1，OAT 3，和OAT4肾特异性摄取Dimesna。OAT 1，OAT 3，和OAT4摄取Dimesna的饱和值KM分别为636±280，390±293，和590±233μM [3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Dimesna处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺（CP），该抑制作用呈剂量依赖性[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 无菌处理的Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 12 或 35 mg/kg | |
| Administration | 口服每周五次 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.34 | 分子式 | C4H8Na2O6S4 |
| CAS号 | 16208-51-8 | SDF | Download Dimesna SDF |
| Smiles | C(CS(=O)(=O)[O-])SSCCS(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.17 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 65 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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