Domperidone
中文名称：多潘立酮
Domperidone 是一种多巴胺受体抑制剂，是一种抗多巴胺试剂。
Domperidone Chemical Structure
CAS: 57808-66-9
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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| 相关靶点 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Domperidone 是一种多巴胺受体抑制剂，是一种抗多巴胺试剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在Madin-Darby牛肾（MDBK）细胞中，Domperidone（一个D2R拮抗剂）抑制平衡型NT1（ENT1）活性，在有Bromocriptine存在时比没有Bromocriptine不存在时活性更强，IC50值低于Bromocriptine或Ergovaline。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Domperidone（0.1 毫克/千克）导致进食行为和基础代谢的刺激的显著减少，但在Phenomaster系统对大鼠的运动行为没有影响。[2] 在马中，Domperidone（1.1 mg/kg和5.5 mg/kg，口服）显著增加层微血管血流量（LMBF），开始给药后4小时起效，并且这种效果持续至少8小时。在马中，Domperidone（0.2 mg/kg，静脉注射）显著增加层微血管血流量（LMBF）在给药后10和12个小时起效。[3] 在小母牛中，Domperidone改善有害生殖影响，并减少与中毒有关的体重增加。[4] 在小母牛中，Domperidone治疗的母马有更短的怀孕时间和生驹的分娩日期更接近预计的分娩日期。Domperidone处理的母马有较高的乳腺分数和血清泌乳素浓度。[5] 在大鼠中，Domperidone（5 mg/kg，口服）增加峰血浆acetaminophen浓度，表明增加胃排空。Domperidone降低中肠纵肌条的多巴胺引起的收缩活动。[6] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05570292 | Completed | Gastric Residual Volume |
Ain Shams University |
October 10 2022 | Phase 3 |
| NCT04653584 | Terminated | Parkinson Disease |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
January 1 2021 | -- |
| NCT03837067 | Completed | Parkinson''s Disease |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
July 17 2018 | -- |
| NCT01710462 | Withdrawn | Gastroesophageal Reflux Disease |
Eurofarma Laboratorios S.A. |
August 2013 | Phase 3 |
| NCT01907633 | Completed | Death Sudden Cardiac |
Janssen Research & Development LLC |
December 2011 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 425.91 | 分子式 | C22H24ClN5O2 |
| CAS号 | 57808-66-9 | SDF | Download Domperidone SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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