Donepezil HCl
中文名称：盐酸多奈哌齐
Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
Donepezil HCl Chemical Structure
CAS: 120011-70-3
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产品质控
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相关信号通路图
AChR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加，表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。[2]一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。[2]在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Lister Hooded大鼠 |
| Dosages | 18 μM/kg | |
| Administration | 腹腔注射或口服给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04308304 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 16 2021 | Phase 1 |
| NCT04617782 | Completed | Healthy Subjects |
Corium Inc. |
December 8 2020 | Phase 1 |
| NCT03905096 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
April 12 2019 | Phase 1 |
| NCT03438604 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Corium Inc. |
February 13 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 416 | 分子式 | C24H29NO3.HCl |
| CAS号 | 120011-70-3 | SDF | Download Donepezil HCl SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 5 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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