Dorzolamide HCl
别名: MK-507 (L-671152) HCl 中文名称：盐酸多佐胺
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki 分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼。
Dorzolamide HCl Chemical Structure
CAS: 130693-82-2
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki 分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的强大抑制剂，能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成。[1] Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管，通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩，以及独立的变化的细胞外pH值。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在青光眼犬中，Dorzolamide，给药两次，每日三次，在第一天显著降低眼内压（IOP）（每天两次为7.6毫米汞柱，并且每日三次为16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天两次为10.4毫米汞柱以上，并每日三次为13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌输药物眼1天至5天）和口服methazolamide（给药3天通过对第5天）联用显著降低眼压，这种作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日两次给药的组合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天产生类似的眼压下降。[3] 在兔中，Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。[4] Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压（IOP），分别达22％，30％和37％。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02967614 | Completed | Glaucoma|Eye Diseases|Ocular Hypertension |
Kukje Pharma |
December 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 360.9 | 分子式 | C10H16N2O4S3.HCl |
| CAS号 | 130693-82-2 | SDF | Download Dorzolamide HCl SDF |
| Smiles | CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 37 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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