Lenvatinib

别名: E7080 中文名称:乐伐替尼,仑伐替尼

Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。

Lenvatinib Chemical Structure

Lenvatinib Chemical Structure

CAS: 417716-92-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
2mg RMB 567.19 现货
5mg RMB 647.01 现货
10mg RMB 1040.13 现货
50mg RMB 3104.01 现货
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常与Lenvatinib一起在实验中被使用的化合物

Paclitaxel


Lenvatinib和Paclitaxel联合用药对裸小鼠间变性甲状腺癌(ATC)具有抗增殖和抑制肿瘤生长的作用。


Desidero TD, et al. Pharmacol Res. 2020 Aug;158:104920.

Cabozantinib (XL184)


Lenvatinib和Cabozantinib联合治疗肝细胞癌(HCC)具有免疫调节作用。


Chen R, et al. Cancer Cell Int. 2022 Feb 11;22(1):73.

Axitinib


Lenvatinib和Axitinib联合被批准作为治疗肾细胞癌(RCC)的二线药物。


Venur VA, et al. Drug Des Devel Ther. 2017 Apr 11;11:1175-1182.

Selinexor (KPT-330)


Lenvatinib和Selinexor联合在皮下异种移植的间变性甲状腺癌细胞(8505C)中表现出优异的抗肿瘤活性。


Khan HY, et al. Int J Mol Sci. 2019 Dec 29;21(1):237.

KPT 9274 (ATG-019)


Lenvatinib和KPT 9274联合在皮下异种移植的间变性甲状腺癌细胞(8505C)中表现出优异的抗肿瘤活性。


Khan HY, et al. Int J Mol Sci. 2019 Dec 29;21(1):237.

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相关信号通路图

VEGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HT29 cells Cytotoxicity assay 25, 50 nM 72 h cytotoxic dose: 50 nM and noncytotoxic dose: 25 nM 24815456
ATC cells Function assay 1, 25 and 50 μM 72 h Phosphorylated/non-phosphorylated Akt or ERK1/2 proteins (evaluated by ELISA) in lenvatinib-treated samples were significantly reduced in ATC cell cultures. 29517103
TPC-1 and K1 cells Function assay 50 μM 24 h The inhibitory effects of lenvatinib on the viability of both cell lines were not influenced by the leptin treatment. 30906321
DX3 and U2OS cells Function assay 1 μM and 10 μM 16 hours Lenvatinib inhibit tumor cells migration and invasion at concentrations that both inhibit its known targets and are achievable clinically. 21781317
HCC cell lines Hep3B2.1-7, HuH-7, and JHH-7 Proliferation assay 6 days Lenvatinib showed selective and potent antiproliferative activity against the HCC cell lines Hep3B2.1‐7, HuH‐7, and JHH‐7, with IC50 values of 0.23, 0.42, and 0.64 μmol/L, respectively. 29733511
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生物活性

产品描述 Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
特性 E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。
靶点
RET [4] VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
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4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。[3]

激酶实验 体外激酶试验
通过HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中, 4 μL 连续稀释的E7080与10 μL 酶,16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶,也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30oC下反应30分钟后,通过在每孔反应混合物中通过加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中, 50 μL反应混合物转移到 96孔1/2面积黑暗 EIA/RIA 板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ,然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中, 50 μL 反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔),然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 每孔加入100 μL TMB 试剂。10-30分钟后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶标仪在450 nm测定吸光度而测定酶活性。
细胞实验 细胞系 HUVECs
浓度 0到10 μM
孵育时间 72小时
方法

HUVECs(每孔1,000个细胞,在含2%FBS的无血清培养基中),L6大鼠骨骼肌成肌细胞(每孔5,000个细胞,在无血清DMEM培养基中)分布在96孔板上,温育过夜。 每孔加入E7080,含2% FBS的VEGF(20 ng/mL)或FGF-2(20 ng/mL),和PDGFβ(40 ng/mL)。细胞温育3天,然后使用WST-1试剂测定细胞存活率。增殖实验中,重复样本,进行三个独立实验。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Vimentin / E-cadherin / Snail / Zeb1 β-catenin Ki-67 / Cyclin D1 / CDK4 / p21 / p53 / Apaf-1 / p-NFκB / Bcl-2 / Cleaved-caspase 3 phospho-RET phospho-FGFR1 / FGFR1 /phospho-FRS2 / FRS2 / phospho-MEK / phospho-ERK 30286728
Growth inhibition assay Cell viability 25425971
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。[1]

动物实验 Animal Models 体侧皮下注射H146肿瘤细胞的雌性BALB/c裸鼠
Dosages ≤100 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05846724 Not yet recruiting
Kaposi Sarcoma|Classic Kaposi Sarcoma|Refractory Kaposi Sarcoma
Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico
February 1 2024 Phase 2
NCT05903833 Not yet recruiting
Recurrent Vulvar Cancer|Persistent Vulvar Cancer|Metastatic Vulva Cancer|Locally Advanced Vulvar Cancer
AGO Research GmbH
January 1 2024 Phase 2
NCT06161558 Not yet recruiting
Neoplasms
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
January 12 2024 Phase 1
NCT05901194 Not yet recruiting
Hepatocellular Carcinoma Non-resectable
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Laboratoire EISAI
June 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05733715 Recruiting
Renal Cell Carcinoma
Abramson Cancer Center at Penn Medicine|Merck Sharp & Dohme LLC
May 3 2023 Early Phase 1
NCT05433116 Recruiting
Head and Neck Squamous Cell Carcinoma
Universität des Saarlandes
May 25 2023 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 426.85 分子式

C21H19ClN4O4

CAS号 417716-92-8 SDF Download Lenvatinib SDF
Smiles COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 46.85 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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