Econazole nitrate
别名: NSC 243115,Spectazole 中文名称：硝酸益康唑
Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) 是一种咪唑类抗真菌药物。
Econazole nitrate Chemical Structure
CAS: 24169-02-6
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产品质控
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Calcium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) 是一种咪唑类抗真菌药物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在V79，XEM2和XEMd-MZ（表达CYP1A2）细胞系中，Econazole nitrate在很窄的剂量范围内是微核的有效诱导剂。[1] Econazole nitrate以时间和剂量依赖的方式抑制MCF-7细胞的增殖，用MTT法和集落形成测定。在MCF-7细胞中，Econazole nitrate导致细胞凋亡的典型特征，包括形态变化和DNA片段。Econazole nitrate导致procaspase-3, procaspase-9 and bcl-2表达减少。[2] 在表达重组人TRPM2（hTRPM2）HEK-293细胞中，Econazole抑制ADP-核糖激活电流。Econazole产生TRPM2介导的电流的完全抑制。[3] Econazole（25-50 mM）部分地抑制cyclopiazonic acid诱导的Ca2 +内流，cyclopiazonic acid是另一种内质网Ca2+泵抑制剂。Econazole诱导Ca2 +内流，通过两个不同的途径：一是La3+敏感的，另一种不是。[4] 在MA-10细胞中，Econazole以剂量和时间依赖的方式可逆抑制(Bu)(2)cAMP刺激的孕激素的生产，而不影响总蛋白合成或细胞色素P450（SCC）和3β的羟基类固醇脱氢酶（3β的-HSD）酶表达或活性。[5] Econazole是一种存储操纵性Ca2+通道拮抗剂，诱导白血病细胞毒性细胞死亡。Econazole（5-20 mM）使结肠癌细胞停留在细胞周期的G0 / G1期。Econazole诱导COLO205细胞凋亡，DNA片段化实验的阶梯形成和亚G1峰。[6] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01696799 | Completed | Interdigital Tinea Pedis |
AmDerma|AmDerma Pharmaceuticals LLC |
September 2011 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 444.7 | 分子式 | C18H15Cl3N2O.HNO3 |
| CAS号 | 24169-02-6 | SDF | Download Econazole nitrate SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.13 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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