Edaravone

别名: MCI-186 中文名称:依达拉奉

Edaravone (MCI-186) 是强效新型的自由基清除剂,用于治疗急性脑梗死。

Edaravone Chemical Structure

Edaravone Chemical Structure

CAS: 89-25-8

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生物活性

产品描述 Edaravone (MCI-186) 是强效新型的自由基清除剂,用于治疗急性脑梗死。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Edaravone通过抑制血管内皮损伤和改善脑缺血神经元损伤起到神经保护作用。Edaravone提供NOS的可取之处:它增加eNOS(NOS有利于挽救缺血性中风),并降低nNOS和iNOS的(不利的NOS)。Edaravone,其抑制氧化和增强从增加的eNOS表达衍生NO的产生,可改善再灌注期间保护而不过氧亚硝酸盐的产生脑血流量。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在灌注小鼠脑组织24小时后,Edaravone显著减少梗死体积,改善神经功能缺损评分。在再灌注后的初期,Edaravone显著抑制HNE修饰的蛋白质和8-OHdG水平在半影区的累积,并减少小胶质细胞活化,iNOS的表达,和后期硝基酪氨酸的形成。[2] Edaravone在大鼠肾脏显著削弱肾功能和病理结果。Edaravone显著减少由dichlorodihydrofluorescein指示的肾小管上皮细胞的自由基的产生。[3] Edaravone治疗的动物显示显著改善的神经功能。Edaravone治疗导致显著减少的TUNEL阳性凋亡细胞,Bax蛋白免疫反应性的降低和梗死周围区域内Bcl-2表达量的增加。Edaravone显示通过Bax蛋白/ Bcl-2的依赖性抗凋亡机制,对缺血/再灌注脑损伤的起到极好的保护作用。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06107205 Recruiting
Healthy Adult Subjects
Auzone Biological Technology Pty Ltd
September 27 2023 Phase 1
NCT05953103 Recruiting
Subjects With Cerebral Hemorrhage
Simcere Pharmaceutical Co. Ltd
July 3 2023 Phase 2
NCT05410457 Recruiting
Ischemic Stroke
Nanjing First Hospital Nanjing Medical University
May 24 2022 --
NCT04776135 Completed
Healthy Adult Subjects
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
February 26 2021 Phase 1
NCT04254913 Completed
Japanese Patients With ALS
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
January 24 2020 Phase 1
NCT05342597 Completed
Healthy Adult Subjects
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
June 10 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 174.2 分子式

C10H10N2O

CAS号 89-25-8 SDF Download Edaravone SDF
Smiles CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉末(密封)

体外溶解度
批次:

DMSO : 35 mg/mL ( (200.91 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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