Enalapril Maleate

别名: MK-421 Maleate 中文名称:马来酸依那普利

Enalapril (MK-421) Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压,糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。

Enalapril Maleate Chemical Structure

Enalapril Maleate Chemical Structure

CAS: 76095-16-4

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1062.59 现货
100mg RMB 783.17 现货
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生物活性

产品描述 Enalapril (MK-421) Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压,糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。
靶点
ACE [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat,一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力,而不会增加心脏速率。 [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在nnee小鼠中,Enalapril阻断eNOS缺乏对血压(BP),动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。[2] 在mdx小鼠中,Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中,Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产,通过二氢乙染色所观察。Enalapril(5 毫克/公斤)减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域,而对非肌肉面积没有显著效果。[3] 在菌素(STZ)诱导的糖尿病(STZ-DM)的大鼠中,Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度,依那普利马来酸的结果,N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase(NAG)和血清中ET-1, 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中,Enalapril导致增加系膜细胞增生,基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中,Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度,在电子显微镜的变化略有好转。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04736329 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency
Cairo University
February 1 2021 Not Applicable
NCT03265574 Recruiting
Breast Cancer|Non Hodgkin Lymphoma
South Tees Hospitals NHS Foundation Trust|Newcastle University|University of Durham|Newcastle-upon-Tyne Hospitals NHS Trust
October 4 2017 Phase 3
NCT03051282 Active not recruiting
Healthy Volunteers
University of Michigan
April 1 2017 Phase 4
NCT03460366 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT02654678 Unknown status
Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy|Congenital Heart Disease
Ethicare GmbH
March 2016 Phase 2|Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 492.52 分子式

C20H28N2O5.C4H4O4

CAS号 76095-16-4 SDF Download Enalapril Maleate SDF
Smiles CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( 201.0 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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