Enalaprilat Dihydrate
别名: MK-422 Dihydrate 中文名称：依那普利拉二水合物
Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。
Enalaprilat Dihydrate Chemical Structure
CAS: 84680-54-6
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。[2]放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。[3]体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。[4] Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 20-24周大的雄性自发性高血压鼠 |
| Dosages | 0.01, 0.03和0.1 mg/kg. | |
| Administration | 静脉注射处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03051282 | Active not recruiting | Healthy Volunteers |
University of Michigan |
April 1 2017 | Phase 4 |
| NCT02654678 | Unknown status | Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy|Congenital Heart Disease |
Ethicare GmbH |
March 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02652728 | Unknown status | Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy |
Ethicare GmbH |
January 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02652741 | Unknown status | Heart Failure|Congenital Heart Disease |
Ethicare GmbH |
January 2016 | Phase 2|Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 348.4 | 分子式 | C18H24N2O5.2H2O |
| CAS号 | 84680-54-6 | SDF | Download Enalaprilat Dihydrate SDF |
| Smiles | CC(C(=O)N1CCCC1C(=O)O)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.91 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 5 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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