Ethinyl Estradiol

中文名称:炔雌醇

Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。

Ethinyl Estradiol Chemical Structure

Ethinyl Estradiol Chemical Structure

CAS: 57-63-6

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批次: S162504 DMSO] 59 mg/mL] false] Ethanol] 59 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.78%
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。
靶点
Estrogen receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在两个培养的大鼠hepatocytesand HepG2细胞中,Ethinyl Estradiol增加呼吸链活动。Ethinyl Estradiol是肝癌形成的强启动子。[1]    在雌性大鼠肝中,Ethinyl Estradiol提高核基因组和线粒体基因组编码的基因和呼吸链活性的转录水平;在雌性大鼠中培养的肝切片和肝细胞,Ethinyl Estradiol也能抑制转化生长因子β(TGFbeta)诱导的凋亡。在培养的雌性rathepatocytes中,Ethinyl Estradiol增加线粒体基因组编码基因细胞色素氧化酶亚基I,II和III的转录水平。Ethinyl Estradiol显著提高线粒体和核中每毫克蛋白中谷胱甘肽(还原[GSH]和氧化[GSSG]形式)的水平,而总的谷胱甘肽的氧化形式的百分比不受影响。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在出生后第2天中,Ethinyl Estradiol(50 毫克/千克/天)增加生殖器距离并减少幼畜体重,在雌性Long-Evans大鼠中,加速阴道开口,降低F1生育率和F2产羔的体型,并诱导外生殖器畸形(5 mg/kg)。[3] 在大鼠肝脏中,Ethinyl Estradiol增加低密度脂蛋白(LDL)受体的数量,从而产生血浆胆固醇水平下降。在雄性和雌性兔肝中,Ethinyl Estradiol施加相同效应,增加受体数量和受体mRNA水平增加6-8倍效应相关。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
September 12 2023 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
July 5 2022 Phase 2
NCT05058872 Recruiting
Oral Hormonal Contraceptive Use|Neural Activity|Mood|Hedonic Function
University of Colorado Denver
October 1 2021 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 296.4 分子式

C20H24O2

CAS号 57-63-6 SDF Download Ethinyl Estradiol SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( 199.05 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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