Flutamide
别名: SCH-13521 中文名称：氟他胺
Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物，与雄激素受体有结合活性，Ki为55 nM，主要用于治疗前列腺癌。
Flutamide Chemical Structure
CAS: 13311-84-7
客户使用Selleck的Flutamide发表文献17篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
Flutamide相关产品
相关信号通路图
Androgen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物，与雄激素受体有结合活性，Ki为55 nM，主要用于治疗前列腺癌。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式，直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖，仅表现出抗雄激素作用，而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 雄激素受体试验 | |||
| 100μl胞浆和100 μl饱和浓度的[3H]T含有或者不含有逐渐增加浓度的无标记T，DHT，flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育结束时，加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖T-70，0.1% 凝胶，1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分钟，2300 × g离心15分钟以分离自由的和结合的T。350 μl上清转移到含有10ml水溶液的计数器管中，用Beckman LS 330计数器计数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 雄激素敏感的 Shionogi 细胞 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 40天 | |||
| 方法 | Flutamide影响培养基中小鼠乳腺癌Shionogi细胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生长。细胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培养基中培养40天。培养基每两天更换一次。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式，直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖，仅表现出抗雄激素作用，而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3] Flutamide导致大鼠前列腺重量从319 mg 显著降低到 245 mg。联合使用flutamide 和 LHRH激动剂引发副作用，使前列腺重量降低到101mg，并且前列腺ODC活性显著下降。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性大鼠 |
| Dosages | 5 毫克 每天两次，0.25毫升 | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01889199 | Completed | Polycystic Ovary Syndrome (PCOS) |
University of California Los Angeles|Oregon Health and Science University |
April 2013 | Phase 2 |
| NCT02341404 | Completed | Prostate Cancer |
Lidds AB|Uppsala University |
May 2012 | Phase 2 |
| NCT00006214 | Completed | Prostate Cancer |
Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI) |
August 2000 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 276.21 | 分子式 | C11H11F3N2O3 |
| CAS号 | 13311-84-7 | SDF | Download Flutamide SDF |
| Smiles | CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (199.12 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
