Fluvastatin Sodium
别名: XU-62-320 Sodium 中文名称：氟伐他丁钠
Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性，无细胞试验中IC50为8 nM。
Fluvastatin Sodium Chemical Structure
CAS: 93957-55-2
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产品质控
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相关信号通路图
HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性，无细胞试验中IC50为8 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在二价铁离子启动的脂质过氧化中，Fluvastatin显著抑制硫代巴比妥酸（TBA）反应物质的形成, IC50为12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基发生剂2,2'-偶氮双（2-脒基丙烷）二氢氯化物和2,2'-偶氮双（2,4-二甲基戊腈）诱导的过氧自由基介导的脂质过氧化。[2] Fluvastatin (4 mM)及其代谢物在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统具有超氧阴离子清除活性，对芬顿反应产生的羟基 自由基具有很 强的清除效果。Fluvastatin (8 μM)及其代谢物作用于CHL/IU细胞，对DNA损伤具有保护作用，与抗氧化剂Ascorbic acid, Trolox, 和 Probucol一样有效。[3] Fluvastatin (100 nM)作用于人主动脉平滑肌细胞（hASMC）,降低血管紧张素II激活的超氧阴离子自由基的形成，这种作用具有剂量依赖性。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | YAP1 / TAZ / RHAMM p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX |
|
29212185 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26199863 | |
| Immunofluorescence | YAP1 |
|
29212185 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Fluvastatin每天按10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），降低血脂。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇）的主动脉，显著降低组织ACE。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），可显著逆转对乙酰胆碱诱导的舒张的抑制。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性日本大耳白兔 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 饮食中给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02115074 | Completed | Glioma |
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium |
June 2014 | Phase 1 |
| NCT01524601 | Completed | Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia |
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital |
February 2012 | Phase 4 |
| NCT00814606 | Withdrawn | Hepatitis C|Hepatitis C Virus |
University of Chicago |
February 2010 | Phase 2 |
| NCT00752843 | Completed | Healthy Subjects |
Corcept Therapeutics |
September 2008 | Phase 1 |
| NCT00674297 | Completed | Antiphospholipid Syndrome |
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas |
May 2008 | Phase 2 |
| NCT00404287 | Terminated | Aortic Valve Stenosis |
AORTICA Group |
October 1 2006 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 433.45 | 分子式 | C24H25FNNaO4 |
| CAS号 | 93957-55-2 | SDF | Download Fluvastatin Sodium SDF |
| Smiles | CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (200.71 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 18 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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