Furosemide

别名: NSC 269420 中文名称:呋塞米

Furosemide是一种有效的NKCC2抑制剂,用于治疗充血性心脏衰竭和水肿。

Furosemide Chemical Structure

Furosemide Chemical Structure

CAS: 54-31-9

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NKCC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Furosemide是一种有效的NKCC2抑制剂,用于治疗充血性心脏衰竭和水肿。
靶点
NKCC2 [4]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在毛细胞中,Furosemide可逆改变舌头的反应和栗鼠基底膜的点击,导致在低刺激强度的特征频率(CF)的减少幅度是最大的,和小或不存在的高强度和频率远离CF。Furosemide也诱导翻译相位滞后,最大的低刺激强度(平均77度),并仅限于频率接近CF。[1]  

Furosemide浓度和时间依赖性增加一氧化氮和前列环素的生成。Furosemide导致增强激肽进入细胞的上清液的释放。[2]

在海马中,在低镁离子和4-氨基吡啶模式中,Furosemide可逆抑制低钙离子诱导的癫痫样活动,并抑制或显著减少不同类型的癫痫样放电。[3]

在MKN45细胞中,Furosemide显著抑制细胞生长,但不是在MKN28细胞中。在低分化胃腺癌细胞中,Furosemide通过延迟G(1)-S相位进展减少细胞生长,但不在低表达和NKCC活性的中度分化胃腺癌细胞。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在马中,Furosemide以剂量依赖性方式(0.25至2毫克/千克),运动前给药4小时,减少了右心房压(RAP)和肺动脉压(PAP)。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Recruiting
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --
NCT05809011 Recruiting
Acute Heart Failure
Azienda Socio Sanitaria Territoriale degli Spedali Civili di Brescia
April 24 2023 Phase 2|Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 330.74 分子式

C12H11ClN2O5S

CAS号 54-31-9 SDF Download Furosemide SDF
Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.55 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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