Gemfibrozil
别名: CI-719 中文名称：吉非罗齐
Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。
Gemfibrozil Chemical Structure
CAS: 25812-30-0
产品质控
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| 相关靶点 | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 代谢化合物库 抗癌代谢化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PPAR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用，但抑制SVA葡糖醛酸。[1] 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil显著抑制M-23的形成，K(i) (IC50)值为69（95）mM，而抑制M-1的形成稍弱，K(i) (IC50)值为273 mM。[2] 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil强烈地竞争性抑制CYP2C9活性，K(i) (IC50)值为5.8（9.6）mM。Gemfibrozil显示对CYP2C19和CYP1A2活动稍小的抑制作用，K(i) (IC50)值分别为24（47）mM和82（136）mM。[3] 在人类U373MG星形胶质细胞和原代星形细胞中，降脂药物Gemfibrozil抑制细胞因子诱导的NO的产生和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖响应元件（PPRE）依赖性荧光素酶活性，这是为人PPAR-α的显性负突变体DeltahPPAR-α的表达所抑制。在细胞因子刺激的星形胶质细胞中，Gemfibrozil强烈抑制NF-κB，AP-1和C/EBPbeta的活化，但不是gamma活化位点（GAS）。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在狗中，Gemfibrozil显著降低SVA的血浆清除率2-3倍以及SVA葡糖苷酸的胆汁排泄（连同其环化产物SV），但不影响SVA的主要氧化代谢物的排泄。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06064539 | Completed | Multiple Sclerosis |
Sanofi |
May 18 2020 | Phase 1 |
| NCT03832595 | Completed | Chronic Kidney Diseases |
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
May 1 2019 | Not Applicable |
| NCT01736254 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
December 2012 | Phase 1 |
| NCT01797198 | Completed | Drug-Drug Interaction (DDI)|Healthy Subjects |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
April 2012 | Phase 1 |
| NCT01913379 | Completed | Healthy Subjects|Pharmacokinetics|Drug-Drug Interaction |
Astellas Pharma Europe B.V.|Medivation Inc.|Astellas Pharma Inc |
August 2011 | Phase 1 |
| NCT01083212 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca |
March 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 250.33 | 分子式 | C15H22O3 |
| CAS号 | 25812-30-0 | SDF | Download Gemfibrozil SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (199.73 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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