H 89 2HCl
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
H 89 2HCl Chemical Structure
CAS: 130964-39-5
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产品质控
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PKA抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SK-N-MC | Function Assay | 30 μM | 24 h | reduces the down-regulation of β1-AR by isoproterenol by 50% | 11705454 |
| CHO | Growth Inhibition Assay | 10 μM | 1 h | inhibits 5-HT induced cAMP production decrease | 12569069 |
| LS174T | Function assay | 20 uM | 6 hrs | Inhibition of PGE2-stimulated TCF/LEF transactivation in human LS174T cells at 20 uM measured after 6 hrs by dual luciferase reporter gene assay | 27736063 |
| OVCAR8 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human OVCAR8 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 10.5 μM. | 24508830 | |
| OVCAR8 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human OVCAR8 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 10.5 μM. | 24389511 | |
| HL60 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 11.4 μM. | 24389511 | |
| U87MG | Antiproliferative assay | 96 hrs | Antiproliferative activity against human U87MG cells after 96 hrs by SRB assay, IC50 = 15 μM. | 20151677 | |
| HCT116 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 15.7 μM. | 24508830 | |
| HCT116 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 15.7 μM. | 24389511 | |
| PC3M | Function assay | 96 hrs | Inhibition of PC3M cells by SRB assay after 96 hrs, GI50 = 18 μM. | 17451235 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.12 μM. | 10998351 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.27 μM. | 10998351 | ||
| SF9 | Function assay | Inhibition of human PKBalpha expressed in SF9 cells, IC50 = 2.6 μM. | 10998351 | ||
| PC3M | Function assay | Inhibition of GSK3-beta in human PC3M cells by ELISA, IC50 = 15 μM. | 18345609 | ||
| U87MG | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human U87MG cells by SRB assay, IC50 = 15 μM. | 18345609 | ||
| PC3M | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human PC3M cells by SRB assay, IC50 = 18 μM. | 18345609 | ||
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生物活性
| 产品描述 | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，Ki值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。[1] H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。[2][3] H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K+通道，β1AR和β2AR也具有活性。[4] |
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| 激酶实验 | PKA酶活性 | |||
| cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定，反应混合物终体积为0.2mL，包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0)，10 mM 醋酸镁，2 mM EGTA，1 μM cAMP 或不加cAMP，3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm)，0.5 μg 酶，100 μg组蛋白H2B，以及如上所述的所有化合物。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PC12D | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | 1小时 | |||
| 方法 | 细胞内cAMP水平的测定。在培养48小时后，PC12D细胞接种于包含30 μM H-89的测试培养基培养1小时，然后暴露于包含10 μM forskolin和30 μM H-89的新鲜培养基。将细胞用橡胶淀帚刮下，在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超声处理。为提取出三氯乙酸，加入2mL石油醚，使制剂混合，在3000 rpm下离心10分钟。将上层抽吸后，残余样品溶液用于测定。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-eNOS / T-eNOS / p-PKA p-GPIbβ / GPIbβ / p-BAD p-S6K1 / p-rpS6 / p-GSK3β |
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31035633 | |
| Immunofluorescence | p-eNOS / eNOS iNOS / NFκB p65 myopodin |
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30513637 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 20或200毫克/千克 | |
| Administration | s.c. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 519.28 | 分子式 | C20H20BrN3O2S.2HCl |
| CAS号 | 130964-39-5 | SDF | Download H 89 2HCl SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCNCC=CC3=CC=C(C=C3)Br.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (192.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 10 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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