HMN-214
HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。
HMN-214 Chemical Structure
CAS: 173529-46-9
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产品质控
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相关信号通路图
PLK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。 | |
|---|---|---|
| 特性 | HMN-214 是HMN-176的口服药物前体， 是口服有效的Polo样激酶(Plk)1 抑制剂。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性，IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M 期。[1] HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长，IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。[2] 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT 装配而发挥抗癌活性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体内Spisula卵母细胞纺锤体的装配 | |||
| 为了用延时视频显微镜观察，10% v/v Spisulao卵母细胞悬浮液在过滤的海水中制备。加入溶于 DMSO的 HMN-214，终浓度为 0.25 μM, 在室温下温育10分钟，使用70 mM KCl激活卵母细胞。加入HMN-214或HMN-176 或DMSO制备适当浓度 KCl 储液，在终悬液中维持适当浓度。Oocyte卵母细胞悬液在载玻片上制备，使用Zeiss Axiophot偏振光显微镜，配备20X/0.50 NA物镜和Hamamatsu SIT-摄像机及联合Metamorph 图像处理软件进行检测。用于免疫荧光(IMF)研究, 在不同时间点(0, 4, 8, 16, 25, 35, 和 45 分钟),转移卵母细胞悬液等分到固定液 (0.6% Brij-58, 4% 甲醛, 100 mM PIPES, 5 mM EGTA, 1 mM MgCl2, 用NaOH调pH 为 6.8) 中，维持15分钟，在PBS中冲洗,然后在PBS中用 3% 牛血清蛋白进行“封锁”。为了观察微管，用原代大鼠α-tubulin抗体标记卵母细胞，在PBS中清洗,然后用抗鼠抗体联合的Alexa Fluor 488的二抗进行标记。在最后洗涤步骤之一中加入1 μg/mL Hoechst 33342，用于观察染色体。用Zeiss AxioImager Z1 系统，配备40X/1.3 NA 物镜，联合Axiovision软件观察卵母细胞。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr 细胞 | ||
| 浓度 | 0-10 μM, 溶于DMSO | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞按每孔3×103-1×104个接种在96孔板上。第二天，加入 HMN-214或 HMN-176稀释液，温育72小时。通过MTT实验测定对细胞生长的抑制情况，获得IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | HMN-214是HMN-176 的口服药物前体，具有较高的口服吸收性。因此, 在体内实验时，用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠，不会引起明显的神经毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。[1] HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型，显著抑制MDR1 mRNA 表达。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带PC-3, A549,和WiDr移植瘤的雄性BALB/c裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg-20 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 424.47 | 分子式 | C22H20N2O5S |
| CAS号 | 173529-46-9 | SDF | Download HMN-214 SDF |
| Smiles | CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (28.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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