Honokiol (NSC 293100)

中文名称:和厚朴酚

Honokiol (NSC 293100)是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。

Honokiol (NSC 293100) Chemical Structure

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CAS: 35354-74-6

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10mM (1mL in DMSO) RMB 899.31 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human SH-SY5Y cells Function assay 10 μM 30 mins Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay 22142539
HUVEC cells Function assay 20 μM 24 h Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay 21853991
HEK293 cells Function assay 24-48 h Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay 24959987
human HepG2 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM 21853991
human HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM 22533983
human A549 cell Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM 22533983
human SPC-A1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM 19589678
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM 19589678
Vero cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM 16722664
human K562 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM 19589678
Hep-G2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM 15582432
human PBM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM 17587572
HEK293 cells Function assay Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM 20695472
human CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM 17587572
human A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM 22533983
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM 22533983
Vero E6 cells Function assay Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM 17663539
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM 22533983
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生物活性

产品描述 Honokiol (NSC 293100)是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
靶点
Akt-phosphorylation [1] MEK [8]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Honokiol作用于黑色素瘤,肉瘤,骨髓瘤,白血病,膀胱癌,肺癌,前列腺癌,口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系,具有促细胞凋亡的作用效果。Honokiol作用于 SVR肉瘤细胞,有效诱导细胞凋亡。Honokiol处理SVR细胞,降低MAP, akt, 和c-src的磷酸化。另外,Honokiol增强TRAIL调节的凋亡,且通过TRAIL中和抗体可部分废除Honokiol毒性。Honokiol也具有直接的抗血管生成活性, 因为VEGF-VEGFR2的相互作用,Honokiol阻断磷酸化和rac激活[1] 通过激活caspase 8,再激活caspase 9 和3,Honokiol促进CLL细胞凋亡。Honokiol抑制白细胞介素-4调节的CLL细胞生存,也增强Chlorambucil, Fludarabine, 和Cladribine的细胞毒性。[3] Honokiol可以杀死复发患者的骨髓瘤细胞,但是这种剂量不会杀死外周血单个核细胞(PBMCs)。Honokiol 处理,诱导Caspase 3, 7, 8, 和 9,及 PARP裂解。 [2] Honokiol 作用于结肠癌细胞RKO,诱导凋亡。[4]Honokiol 通过调节NF-κB活化途径,增强细胞凋亡,抑制破骨细胞,并抑制入侵。[5] Honokiol可作为一种有效的抗炎试剂,因其具有抑制PI3K/Akt通路的作用,Honokiol具有多能活性。[6]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K 27458163
Immunofluorescence Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65 24508063
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Honokiol处理裸鼠,高效抗SVR肉瘤。[1]Honokiol 作用于小鼠移植瘤,抑制RKO细胞生长。[4] Honokiol 处理小鼠移植瘤,抑制MDA-MD-231乳腺癌细胞生长。[7]

化学信息&溶解度

分子量 266.334 分子式

C18H18O2

CAS号 35354-74-6 SDF Download Honokiol (NSC 293100) SDF
Smiles C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( 198.99 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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