Isoprenaline (Isoproterenol) HCl
别名: NCI-C55630 HCl 中文名称：盐酸异丙肾上腺素
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂，用于治疗心动过缓和心传导阻滞。
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Chemical Structure
CAS: 51-30-9
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产品质控
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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Isoprenaline (Isoproterenol) HCl是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂，用于治疗心动过缓和心传导阻滞。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在完整的大鼠脂肪细胞中，Isoprenaline（300 nM，3分钟）增加颗粒cGMP-和cilostamide-抑制，低Km的cAMP磷酸二酯酶（cAMP的PDE）活性约100％。 [1] Isoprenaline抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。 Isoprenaline在缺乏腺苷时促进时间依赖性的胰岛素刺激的细胞表面GLUT4的可访问性（t1/2大约为2分钟）减少> 50％，这直接与转运活性观察到的抑制相关。[2] Isoprenaline（5 nM和10 mM）增加环AMP的水平，并且Cilostamide（10 mＭ），环状AMP的特异性PDE（磷酸二酯酶4）抑制剂rolipram（10 mＭ）和环GMP升降剂（50 nＭ ANF或30 nＭSNP加100 nM DMPPO）来增强这种效果。 [3] Isoprenaline增加GIα-2基因的转录活性，与对照组相比增加140％，而对Gs α基因特异性杂交保持不变。[4] Isoprenaline（20 nM）的增加总iK的振幅，并导致大约10 mV为IK激活曲线的负偏移，无论300 nM nisoldipine存在与否都阻止L型钙电流。 在家兔离体起搏细胞中，Isoprenaline（20 nM）增加窦房结起搏细胞16％的自发起搏器率。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04303689 | Completed | Essential Hypertension |
University of Copenhagen|University of Aarhus |
August 1 2020 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 247.72 | 分子式 | C11H17NO3.HCl |
| CAS号 | 51-30-9 | SDF | Download Isoprenaline (Isoproterenol) HCl SDF |
| Smiles | CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (201.84 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 50 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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