Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

目录号:S1096

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 467.39

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

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客户使用该产品的5个实验数据:

  • In vitro drug sensitivity of (C) quisinostat. Acute lymphoblastic leukemia cell lines (NALM-6, KOPN-30bi) and primary cultured cells established from patient 21 were cultured with the indicated concentrations of anticancer drugs, and viability was measured at 48 hours. Data are presented as percentages of dimethylsulfoxide (DMSO) control and depict the mean 6 standard deviation.

    J Clin Oncol, 2016, 34(28):3451-9.. Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl purchased from Selleck.

    (c) Acetylation site occupancies of histone H3 at positions K18 and K23 and (d) histone H4 at positions K5, K8, K12 and K16. Each bar graph represents the mean of two technical replicates with error bars showing the relative distance from the mean of the maximum and minimum values.

    Nat Commun, 2015, 6:8648.. Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl purchased from Selleck.

  • F, Cells were treated with 15 nM JNJ-26481585 for 6 hours. Protein expression of acetylated histone H3 (Ac-H3), H3 and α-Tubulin was assessed by Western blotting.

    Oncotarget, 2015, 6(35):37836-51.. Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl purchased from Selleck.

    WT ESCs were treated with varying concentrations of the HDAC1 specific inhibitor JNJ-26481585 for 24 h. Lysates were collected for ChIP experiments, and a H3K27ac antibody was used for immunoprecipitation (IP). qPCR was performed using primers specific for Hoxa1 RARE2. ChIP with an IgG antibody (negative control) is included in each panel. Error bars represent standard error of independent experiments where n = 3 for biological repeats. *, p < 0.05.

    J Biol Chem 2014 289(28), 19519-30. Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl purchased from Selleck.

  • Western blot analysis of Acetyl-H3 and H3. 0-10μM JNJ-26481585 was added.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
特性 JNJ-26481585是口服生物有效性的,二代氧肟酸基的HDAC抑制剂。
靶点
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC11 [1]
(Cell-free assay)
HDAC10 [1]
(Cell-free assay)
HDAC4 [1]
(Cell-free assay)
0.11 nM 0.33 nM 0.37 nM 0.46 nM 0.64 nM
体外研究

体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。[1] JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。[1] 最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。[2]

体内研究 JNJ-26481585按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天,导致产生HDAC1-调节的荧光, 可测的抑制肿瘤生长效果。而且, 与5-fluorouracil/Leucovorin相比,JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

HDAC 活性实验 :

使用杆状病毒感染的Sf9细胞表达全长HDAC蛋白。此外, HDAC3共表达作为与人类NCOR2作用的复合体。为了测定含HDAC1细胞复合体活性, 免疫沉淀反应的HDAC1复合体和组蛋白H4肽段[生物素-(6-氨基)Gly-Ala-(乙酰基[3H])Lys-Arg-His-Arg-Lys-Val-NH2]的[3H]乙酰基标记的片段在50μL酶实验buffer(25mM HEPES (pH 7.4),1 M 蔗糖, 0.1 mg/mL BSA 和0.01% (v/v) Triton X-100)中温育。在37oC下温育45分钟,或者在室温下温育30分钟。加入底物之前,加入浓度不断增加的HDAC抑制剂,然后在室温下预温育10分钟。温育后,加入35μL 终止 buffer (1 M HCl 和0.4 M 乙酸)终止反应。用800μL乙酸乙酯提取释放 [3H]乙酸,然后通过闪烁计数器量化。通过Western blot 分析,测定等量的进行免疫沉淀反应的HDAC1。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: NCL-H2106, Colo699和 LNCAP
  • Concentrations: 0到300 nM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 使用MTT测定HDAC抑制剂抑制细胞增殖的效果。使用Alamar Blue法测定非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系的增殖。为了测定 血癌细胞系的增殖,细胞温育72小时,通过 MTS实验测评毒性。进行三次平行实验,测定 IC50。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 在腹股沟区皮下注射HCT116人类结肠癌细胞的雄性NMRI nu/nu无胸腺鼠, 腹腔注射溶于1 mL 0.9% NaCl(pH 7.3)的C170HM2细胞悬浮液的雄性MFI裸鼠
  • Formulation: JNJ-26481585在2 mg/mL 20%羟丙基-β-环糊精(终 pH 为8.7)中配制
  • Dosages: ≤10 mg/kg
  • Administration: 口服处理或腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (169.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
15% Captisol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 467.39
化学式

C21H28Cl2N6O2

CAS号 875320-31-3
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02948075 Active, not recruiting Ovarian Cancer NewVac LLC|Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium September 2015 Phase 2
NCT02728492 Completed Non-small Cell Lung Cancer|Epithelial Ovarian Cancer NewVac LLC|Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium August 2013 Phase 1
NCT01486277 Completed Lymphoma, T-Cell, Cutaneous Janssen Research & Development, LLC November 2011 Phase 2
NCT00676728 Terminated Advanced or Refractory Leukemia|Myelodysplastic Syndromes Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. December 2008 Phase 1
NCT00677105 Completed Lymphoma|Neoplasms Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.|Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium August 2007 Phase 1

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I was thinking of resuspending the powder in 10% hydroxy-propyl-β-cyclodextrin, 25mg/ml mannitol, in sterile water (final pH 8.7). Is this a good vehicle to use? What is the solubility of this chemical in such a vehicle?

  • 回答:

    This vehicle can be used for in vivo studies. The following papers also used this vehicle: 1. http://www.nature.com/leu/journal/v23/n10/full/leu2009121a.html; 2. http://cancerres.aacrjournals.org/content/69/13/5307.long (The solvent contains 10% hydroxypropyl-β-cyclodextrin, 0.8% HCl (0.1 N), 0.9 % NaOH (0.1 N), 3.4% mannitol and pyrogen-free water). The solubility is 2mg/ml.

HDAC Signaling Pathway Map

HDAC Inhibitors with Unique Features

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