Ketorolac
中文名称：酮咯酸
Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂，作用于人类COX-1和COX-2时， IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
Ketorolac Chemical Structure
CAS: 74103-06-3
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产品质控
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COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂，作用于人类COX-1和COX-2时， IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Ketorolac是非类固醇类抗炎药(NSAIDs)，优先抑制COX-1。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | (R, S)-,(S)-,和 (R)-Ketorolac抑制 重组大鼠和人类酶系统中COX两种亚型, 与大鼠COX (rCOX)和人类COX (hCOX) 抑制剂类似。 (R, S)-Ketorolac抑制大鼠 COX-1,COX-2,和人类 COX-1，COX-2 ，IC50 分别为0.27 μM, 2.06 μM, 1.23 μM 和 3.50 μM。Ketorolac(S)对映异构体，作用于大鼠COX-1效果比 Racemate高2倍,IC50为0.10 μM, 然而 (R)-对映异构体激活没有活性，IC50 > 100 μM 。[1]Ketorolac作用于HEL 细胞(COX-1)和LPS-s刺激的Mono Mac 6 细胞(COX-2)，抑制类二十烷酸形成，IC50分别为0.025 μM和 0.039 μM, 但是300 μM时作用于LPS刺激的 RAW 264.7细胞悬浮液也不抑制NO累积。[2]Ketorolac作用于人骨细胞，24小时后，显著抑制胸甘摄入，这种作用存在剂量依赖性，且抑制hOBs细胞增殖和使细胞周期停顿在G0/G1期。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 前列腺素形成的抑制实验 | |||
| 纯化在杆状病毒系统中表达的人类和大鼠的重组COX-1和COX-2，然后使用2 mM苯酚和1 μM 血色素再重组。使用辐射测量实验测定环氧合酶活性。2-15 μL Ketorolac 用DMSO稀释，然后与含50 mM Tris-HCl buffer (pH 7.9), 2 mM EDTA, 10% 甘油, 2 mM 苯酚,和 1 μM 血色素的反应混合物中(150 μL)的适当重组COX(3-15 ng) 预温育10分钟，终浓度为0.01到 1000 μM。加入[14C]花生四烯酸(50-60 mCi/mmol，终浓度为20 μM)开始反应，加入100 μL 0.2 N HCl和750 μL 蒸馏水，45秒后反应终止。全部反应体积加到 1 mL C18 Sep-pak 柱中，柱已经用2 mL甲醇及5 mL 去离子水冲洗。用3 mL乙腈/水/乙酸(50:50:0.1, v/v/v)清洗氧化产物，然后使用液体闪烁光谱测量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 原代人成骨细胞 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为0.1 mM 左右 | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 用Ketorolac处理人成骨细胞24小时。加[3H]-胸甘培养4小时，然后收集，通过TopCount微板闪烁体和发光计数器测定胸甘摄入率。流动血细胞计数器使用碘化丙啶测定细胞周期分布，使用Annexin V-FITC凋亡检测试剂盒测定凋亡和坏死。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | (R, S)-Ketorolac在大鼠乙酸引起的扭体, 卡拉胶引起的爪子痛觉过敏, 和卡拉胶引起的水肿实验中，效果比Indomethacin或 Diclofenac明显高很多。[1]Ketorolac按 ≥1 mg/kg剂量处理，明显抑制COX-1活性和胃PG合成，抑制 COX-1活性达95%，抑制胃PG合成达 >88%。Ketorolac按 ≤3 mg/kg剂量处理，不会抑制COX-2活性，但是按 10 和30 mg/kg剂量处理, 则显著抑制COX-2活性，抑制分别达75%和91%。Ketorolac只有剂量达到同时抑制COX-1和COX-2, 或者和COX-2抑制剂联用时，会对胃造成损伤。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 0.3-30 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05776953 | Recruiting | Renal Colic|Flank Pain|Emergencies|Analgesia |
Hackensack Meridian Health |
December 21 2023 | Phase 4 |
| NCT05336968 | Enrolling by invitation | Osteoarthritis Knee |
United Health Services Hospitals Inc. |
September 15 2022 | Phase 4 |
| NCT05336266 | Recruiting | Pancreas Cancer|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma|Pancreatic Cancer |
Andrew Hendifar MD|Yinuoke Ltd.|Cedars-Sinai Medical Center |
July 1 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05206110 | Recruiting | Anesthesia|Surgery |
Jessa Hospital |
April 21 2022 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 255.27 | 分子式 | C15H13N1O3 |
| CAS号 | 74103-06-3 | SDF | Download Ketorolac SDF |
| Smiles | C1CN2C(=CC=C2C(=O)C3=CC=CC=C3)C1C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 51 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 51 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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