Ki16425

别名: Debio 0719

Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。

Ki16425 Chemical Structure

Ki16425 Chemical Structure

CAS: 355025-24-0

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
2mg RMB 647.01 现货
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相关信号通路图

LPA Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
CHOK1 Function assay Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM 17467986
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM 16033271
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM 16033271
stellate cells Function assay Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM 17467986
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM 16033271
chem1 cells Function assay Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM 20056548
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM 16033271
PC-3 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM 16033271
PC-3 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM 16033271
PC3 Function assay Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration 22658556
CHO Function assay Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
CHO Function assay Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
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生物活性

产品描述 Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。
特性 Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。
靶点
LPA1 [1]
(RH7777 cells)
LPA3 [1]
(RH7777 cells)
LPA2 [1]
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。[1] Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。[2] Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。[4]
动物实验 Animal Models 雄性标准ddY鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 474.96 分子式

C23H23ClN2O5S

CAS号 355025-24-0 SDF Download Ki16425 SDF
Smiles CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( 197.91 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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