Ki8751

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

Ki8751 Chemical Structure

Ki8751 Chemical Structure

CAS: 228559-41-9

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 572.25 现货
10mg RMB 987.54 现货
25mg RMB 1705.84 现货
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VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。
特性 Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。
靶点
VEGFR2 [1] c-Kit [1] PDGFRα [1]
0.9 nM 40 nM 67 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2,IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶,包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。[1] 1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。[2] 10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。[3]
激酶实验 细胞激酶实验
通过转染人类KDR获得NIH3T3 细胞。细胞按每孔1.5×104个培养在I型胶原包被的96孔板上。用含0.1% FCS的DMEM培养基更换原来培养基。Ki8751在DMSO中稀释,加到每孔中,然后培养。加入rhVEGF,终浓度为100 ng/mL,在37oC下对细胞进行刺激处理。用PBS(pH 7.4)冲洗细胞, 加入50 μL增溶缓冲液 (20 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% 甘油, 5 mM Na3VO4, 5 mM乙二胺四乙酸钠, 和2 mM Na4P2O7),制备细胞抽提物。另外, 50 μL含5 μg/mL 抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)的PBS (pH 7.4) 加到孔板上,用于进行ELISA。板冲洗后, 加入300 μL阻断溶液。然后细胞抽提物转移到板上。加入 anti-VEGFR-2抗体和过氧化物酶标记的兔免疫球蛋白抗日。加入过氧化物酶的发色底物,使用读数板在450 nm 处测定吸光值。测定每孔的VEGFR-2磷酸化活性。测定抑制 VEGFR-2 磷酸化的浓度,计算IC50值。
细胞实验 细胞系 HUVECs
浓度 1 nM-100 nM
孵育时间 1小时
方法

为了测评Ki8751抑制VEGF刺激的HUVEC增殖效果, HUVECs按每孔4000个细胞接种在I型胶原预包被的96孔板上,每孔为200 μL。24小时后, 用Ki8751处理细胞1小时,然后用20 ng/mL rhVEGF刺激处理。然后在37oC下温育72小时,然后每孔用 1 μCi[3H]胸甘进行脉冲处理,然后再温育14小时。进行细胞实验使用液体闪烁计数器测定氚的渗透率。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸大鼠,完全抑制肿瘤生长,且不影响鼠体重。[1]

化学信息&溶解度

分子量 469.41 分子式

C24H18F3N3O4

CAS号 228559-41-9 SDF Download Ki8751 SDF
Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( 112.9 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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