LY2886721

LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。

LY2886721 Chemical Structure

LY2886721 Chemical Structure

CAS: 1262036-50-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2235.79 现货
5mg RMB 1379.92 现货
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BACE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
靶点
BACE2 [4]
(Cell-free assay)
BACE1 [4]
(Cell-free assay)
10.2 nM 20.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LY2886721是一种口服的,小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂,具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能,从而减慢AD的临床进展。[1] LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌,以抑制β-淀粉样蛋白的合成[2]。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM[3]。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性,几乎没有抑制作用。其有效的体外活性,转化到体内,在非临床动物模型中,能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM,对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用(IC50 >100,000 nM),说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PDAPP小鼠口服以LY2886721,引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时,处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬(beagle dog)中进行的药代动力学研究表明,给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中,进行0.5mg/kg的LY2886721的给药,9小时后,CSF Abeta下降了50%[3]。LY2886721在体内的平均终末半衰期t1/2为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV),在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01807026 Completed
Alzheimer Disease|Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
March 2013 Phase 1
NCT01534273 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
February 2012 Phase 1
NCT01367262 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
June 2011 Phase 1
NCT01227252 Completed
Alzheimer''s Disease
Eli Lilly and Company
December 2010 Phase 1
NCT01133405 Completed
Alzheimer''s Disease
Eli Lilly and Company
June 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 390.41 分子式

C18H16F2N4O2S

CAS号 1262036-50-9 SDF Download LY2886721 SDF
Smiles C1C2CSC(=NC2(CO1)C3=C(C=CC(=C3)NC(=O)C4=NC=C(C=C4)F)F)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 35 mg/mL ( 89.64 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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