Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。

Varespladib (LY315920) Chemical Structure

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CAS: 172732-68-2

规格 价格 库存 购买数量
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批次: S111003 DMSO] 76 mg/mL] true] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.99%
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生物活性

产品描述 Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。
特性 LY315920是有效的分泌磷脂酶A2选择性抑制剂。
靶点
hnsPLA2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LY315920作用于多种不同物种,包括大鼠,兔,豚鼠,人类的血清,显著抑制sPLA2活性,IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50 约为0.8 μM。[2] LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达,在24小时抑制100%,在48小时抑制99%。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理,抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠,废除血清sPLA2 活性,这种作用存在剂量和时间依赖性。[2]
动物实验 Animal Models 表达人sPLA2 蛋白的转基因小鼠
Dosages ≤3 mg/kg
Administration 静脉注射或口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01359605 Completed
Healthy Volunteers
Anthera Pharmaceuticals
June 2011 Phase 1
NCT01359579 Terminated
Renal Impairment
Anthera Pharmaceuticals
June 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 380.39 分子式

C21H20N2O5

CAS号 172732-68-2 SDF Download Varespladib (LY315920) SDF
Smiles CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( 199.79 mM; Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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