Leflunomide

别名: HWA486, RS-34821, SU101 中文名称:来氟米特

Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。

Leflunomide Chemical Structure

Leflunomide Chemical Structure

CAS: 75706-12-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1546.12 现货
100mg RMB 1190.59 现货
500mg RMB 3843.33 现货
1g RMB 5487.3 现货
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Dehydrogenase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
B-cells Function assay In vitro inhibition of Ab formation from trinitrophenyl-lipopolysaccharide (TNP-LPS) B-cells, IC50=5.1μM 11384243
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

产品描述 Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。
靶点
Dihydroorotate dehydrogenase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Leflunomide实际上是药物前体,在体内加工成活性代谢物A771726,这已被证明能抑制单核细胞和T细胞的增殖。Leflunomide是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,在体外的细胞和酶测定中IC50值在30 mM和100 mM之间。[1] Leflunomide能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2(IL-2)刺激的T细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中,Leflunomide能够抑制p59fyn和p56lck活性。Eflunomide也抑制Jurkat细胞中抗CD3抗体刺激的钙动员,而不影响ionomycin刺激的钙动员。Leflunomide也抑制抗CD3单克隆抗体刺激的反应,如人T淋巴细胞中IL-2产生和IL-2受体表达。Leflunomide也抑制CTLL-4细胞中IL-2刺激的酪氨酸磷酸化. [2] Leflunomide是一种免疫调节药物可通过抑制线粒体酶二氢乳清脱氢酶(DHODH)发挥作用,它在从头合成的嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸的过程中发挥关键作用。由于生产rUMP的不足和涉及p53的机制,Leflunomide通过细胞周期进程的干扰防止激活与自身免疫性淋巴细胞的扩大。[3]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29423085
Western blot DH0DH ATF4 / CHOP CDK2 / Cyclin A2 23977077
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在啮齿动物,狗,猴等中,Leflunomide能够防止和逆转同种异体移植物和异种移植物排斥。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05605587 Recruiting
MEN1 Gene Mutation
University Hospital Basel Switzerland
May 2 2023 Not Applicable
NCT04361214 Unknown status
COVID-19
University of Chicago
May 5 2020 Phase 1
NCT04212416 Recruiting
Chronic Graft Versus Host Disease|Steroid Refractory Graft Versus Host Disease
City of Hope Medical Center|National Cancer Institute (NCI)
May 12 2020 Phase 1
NCT03715699 Unknown status
Autoimmune Disease
Peking Union Medical College Hospital
July 1 2018 Not Applicable
NCT03599986 Completed
Active Rheumatoid Arthritis
Eva Pharma|DataClin
June 16 2017 --

化学信息&溶解度

分子量 270.21 分子式

C12H9F3N2O2

CAS号 75706-12-6 SDF Download Leflunomide SDF
Smiles CC1=C(C=NO1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 54 mg/mL ( 199.84 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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