Levonorgestrel

别名: D-Norgestrel 中文名称:左炔诺孕酮

Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素,是一些激素避孕药中的活性成分。

Levonorgestrel  Chemical Structure

Levonorgestrel Chemical Structure

CAS: 797-63-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1073.59 现货
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素,是一些激素避孕药中的活性成分。
靶点
Progesterone receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在大鼠黄体细胞,Levonorgestrel抑制oLH, dibutyryl-cAMP和Pregnenolone诱导的孕酮分泌。[1] 在有无细胞外钙离子的存在下,Levonorgestrel也抑制通过高钾(K +)溶液或myristate醋酸(PMA)诱发的收缩。在去极化静脉中,Levonorgestrel抑制钙离子刺激的收缩并减少钙离子内流。在静脉中,Levonorgestrel增加环状AMP的水平,并抑制PMA诱导的蛋白激酶C的活化。Levonorgestrel通过抑制钙离子进入和蛋白激酶C活化导致内皮依赖性舒张通。[2] Levonorgestrel抑制的雌激素诱导的垂体增重为mifepristone减少,而Flutamide不能阻断Levonorgestrel的效果。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Levonorgestrel下调卵巢中卵泡刺激素受体(FSHR),黄体生成素受体(LHR),卵巢雌激素受体(ER)β和孕激素受体(PR)的mRNA表达,以及长爪沙鼠的子宫中ERα和PR的表达。[4] Levonorgestrel导致基因编码促黄体激素β亚单位(LHβ)和基因编码促卵泡激素β亚单位(FSHβ)的mRNA表达的显著上调,并抑制男性和女性的垂体中编码促卵泡激素β亚基(FSHβ)的基因表达。在pubertal roach (Rutilus rutilus)中,Levonorgestrel通过影响垂体促性腺激素的表达与性激素水平破坏pubertalroach的生殖系统。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06188026 Recruiting
Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)
Novo Nordisk A/S
December 18 2023 Phase 1
NCT05896384 Recruiting
Healthy
Boehringer Ingelheim
December 7 2023 Phase 1
NCT05700812 Recruiting
IUD|IUD Insertion Complication|IUD; Complications
University of California Davis
February 1 2023 Not Applicable
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 312.45 分子式

C21H28O2

CAS号 797-63-7 SDF Download Levonorgestrel SDF
Smiles CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( 198.43 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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