MC1568
MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。
MC1568 Chemical Structure
CAS: 852475-26-4
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产品质控
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HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。[1] MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积，和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。[2]MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化，从而阻止肌细胞生成。[3] MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化，不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 玉米HD2, HD1-B,和 HD1-A 酶抑制 | |||
| 酶使氚化的乙酸从底物中释放，使用闪烁计数器计数。IC50值取自三次平行测定的结果。50 μL玉米酶样本 10 μL全部[3H]醋酸盐预标记的鸡网状细胞组蛋白(2 mg/mL)在30oC下反应30分钟。加入50 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯终止反应。1×104g 转速离心5分钟, 600 μL上相在 3 mL液体闪烁计数板上测定放射性。MC1568按初始浓度40μM测定,后续再稀释。NaB, VPA, TSA, SAHA, 85TPX, HC-toxin, 和tubacin 作为参考物,空白溶剂作为阴性对照。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 3T3-L1细胞 | ||
| 浓度 | 5或10 μM, 溶于 DMSO. | |||
| 孵育时间 | 8天 | |||
| 方法 | 使用异丁基甲基黄嘌呤, Dexamethasone,和胰岛素促进3T3-L1细胞增殖分化。细胞铺满第二天，在8天的分化期中， 3T3-L1细胞按如下处理：(1)不处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中，细胞用DMSO或MC1568处理。(2)用Troglitazone处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中,细胞用5 μM Troglitazone,或MC1568,或两者一起处理。(3)用Rosiglitazone处理:细胞铺满后,在8天的分化期中,细胞用1 μM Rosiglitazone和DMSO或MC1568处理。(4)用Rosiglitazone和Dexamethasone处理: 细胞铺满后，细胞用1 μM Rosiglitazone 和390 ng/mL Dexamethasone处理，在8天的分化期中, 细胞用1 μM Rosiglitazone 和DMSO 或MC1568处理。所有的培养基在第二天更换。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内，明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏，抑制HDAC4和 HDAC5的活性，不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。[3]MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号，主要在心脏和脂肪组织部位。[4]在最新胰脏移植研究中，MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞，也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | PPRE-Luc转基因鼠(C57BL/6) |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 每天饲喂一次 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.31 | 分子式 | C17H15FN2O3 |
| CAS号 | 852475-26-4 | SDF | Download MC1568 SDF |
| Smiles | CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 22 mg/mL ( (69.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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