Manidipine 2HCl

别名: CV-4093 中文名称:盐酸马尼地平

Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式,是钙通道阻断剂,IC50为2.6 nM,临床上常用于抗高血压。Phase 4。

Manidipine 2HCl Chemical Structure

Manidipine 2HCl Chemical Structure

CAS: 89226-75-5

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10mM (1mL in DMSO) RMB 571.65 现货
25mg RMB 647.01 现货
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生物活性

产品描述 Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式,是钙通道阻断剂,IC50为2.6 nM,临床上常用于抗高血压。Phase 4。
靶点
Calcium channel [1]
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在−37 mV保持电位下,Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca2+流,在100 nM浓度下阻断Ca2+流。[1] Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉,pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。[2] Manidipine部分抑制交感神经活性,并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。[3]此外,Manidipine,在纳摩尔级浓度下,能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。[4]
细胞实验 细胞系 系膜细胞
浓度 10 nM
孵育时间 第 1, 3,和 5天
方法 促有丝分裂作用通过整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶数测量,并且根据细胞分化评估。简而言之,1×105静止期细胞接种到25-mL细胞培养瓶,并保持在低血清培养基(0.1% FCS)中。第二天,细胞与Manidipine (10 nM)预培养3小时,然后用PDGF-BB (10 ng/mL)刺激,或与低血清培养基单独培养。每天更换培养基,细胞在第1天,第3天和第5天计数。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下,Manidipine给药1小时到3小时后,能够将血压降低到正常水平;抗高血压作用至少持续8小时。[5] Manidipine以10 μg/kg给药时,降血压作用显著增强。[6] Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而,低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流,其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢,并且需要10分钟达到最大抑制。[7]
动物实验 Animal Models 血压正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR
Dosages 1 mg/kg,3 mg/kg 和 10 mg/kg
Administration 口服给药

化学信息&溶解度

分子量 683.62 分子式

C35H38N4O6.2HCl

CAS号 89226-75-5 SDF Download Manidipine 2HCl SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 146.28 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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