Megestrol Acetate
别名: BDH1298, SC10363 中文名称：醋酸甲地孕酮
Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。
Megestrol Acetate Chemical Structure
CAS: 595-33-5
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在再灌注损伤诱发缺血大鼠海马中，Megestrol acetate通过核C/EBPβ抑制细胞质芳香酶的表达。[1] Megestrol acetate以剂量依赖的方式显著增加了脂肪干细胞（ASCs）的增殖，迁移，和脂肪形成分化。在脂肪干细胞（ASCs）中，Megestrol acetate还上调糖皮质激素受体（GR）的下游基因。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Megestrol acetate显著降低雌性鱼中雌二醇（E2）和睾酮（T）的循环浓度，并显著降低雄性鱼中11-ketotestosterone（11-KT）的循环浓度。Megestrol acetate显著下调沿下丘脑-垂体-性腺（HPG）轴的特定基因的转录。[3] 在猫中，Megestrol acetate使葡萄糖耐受性渐进恶化，在治疗后6个月和12个月平均空腹血糖浓度显著增加和平均血浆葡萄糖清除率减少。在ACTH刺激后的猫中，Megestrol acetate还逐步降低静息血浆皮质醇浓度和皮质醇浓度。[4] Megestrol acetate（50 mg/kg/天）处理9天，与未处理对照相比，显著增加食物和水的摄入。在大鼠弓状核（神经肽Y合成的地方），丘脑外侧区（通过弓形的神经元），内侧视前区，腹内侧核和背内侧核中，Megestrol acetate（50 mg/kg/天）显著增加神经肽Y的浓度（90-140％）。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05332483 | Terminated | Endometrial Cancer |
Sunnybrook Health Sciences Centre|Ontario Institute for Cancer Research |
July 5 2022 | Phase 1 |
| NCT00439101 | Completed | Malnourished Children With Cancer |
University of British Columbia|University of Alberta |
April 2007 | Not Applicable |
| NCT00507949 | Completed | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Rottapharm Spain |
October 2006 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 384.51 | 分子式 | C24H32O4 |
| CAS号 | 595-33-5 | SDF | Download Megestrol Acetate SDF |
| Smiles | CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (197.65 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 21 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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