Miconazole Nitrate
别名: NSC 169434 Nitrate 中文名称：硝酸咪康唑
Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一种咪唑类抗真菌剂，外用或静脉输液。
Miconazole Nitrate Chemical Structure
CAS: 22832-87-7
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一种咪唑类抗真菌剂，外用或静脉输液。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Miconazole先于ROS诱导诱导肌动蛋白细胞骨架的变化，增加灯丝的稳定性。[1] 在莱迪希和肾上腺细胞中，Miconazole通过抑制17alpha-hydroxylase/17,20-lyase (P450c17) 酶的活性扰乱类固醇生成，从而减少孕酮转化为雄烯二酮。在MA-10细胞中，Miconazole以剂量和时间依赖的方式可逆地抑制(Bu)(2)cAMP-刺激的孕激素的生产，而不影响总蛋白合成或细胞色素P450（SCC）和3β的羟基类固醇脱氢酶（3β的-HSD）酶表达或活性。[2] Miconazole干扰真菌和细菌的脂质膜的合成，因为它抑制麦角固醇的合成，这导致有毒甲基固醇中间体在膜中的积累，随后阻断真菌细胞生长。[3] 在Saccharomyces cerevisiae中，Miconazole在诱导活性氧之前诱导肌动蛋白骨架的稳定，指向活动的辅助模式。[4] Miconazole释放thapsigargin (TG)敏感性ER池WEHI7.2细胞的钙离子。Miconazole诱导细胞凋亡，基于形态学和生化标准以及Bcl-2致癌基因的抑制。Miconazole诱导的细胞内Ca（2+）的变化是为Bcl-2的过表达抑制的。在糖皮质激素敏感和耐药人类T细胞白血病系CEM-C7和CEM-C1，正常胸腺细胞和正常淋巴细胞中，Miconazole除了诱导WEHI7.2细胞中的细胞死亡还诱导细胞凋亡。[5] | |||
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00668538 | Completed | Healthy |
University of Southern Denmark|Odense University Hospital |
April 2008 | Not Applicable |
| NCT00390780 | Completed | HIV Infections |
Valerio Therapeutics |
July 2006 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 479.14 | 分子式 | C18H14Cl4N2O.HNO3 |
| CAS号 | 22832-87-7 | SDF | Download Miconazole Nitrate SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (200.35 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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