Milrinone

别名: Win 47203,Primacor 中文名称:米力农,甲氰吡酮

Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。

Milrinone Chemical Structure

Milrinone Chemical Structure

CAS: 78415-72-2

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PDE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。
靶点
ATPase [1] PDE3 [7] PDE2 [7]
2.1 μM 5.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Milrinone在兔和人血小板具有类似效力,浓度依赖性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集,IC50为2 mM。Milrinone浓度依赖性增加左心室发展压(LVDP)和收缩。Milrinone浓度依赖性增加兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平。[1] Milrinone通过抑制III型磷酸二酯酶增加细胞内环磷酸腺苷。[2] Milrinone是一种有效的(IC 50 =0.16-0.90 mM)和选择性(第三峰值是第一峰值的100倍)的峰III抑制剂。Milrinone显著增加cAMP含量,陪显著血管舒张。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在兔心脏中,Milrinone除了抑制PDE3,还抑制PDE4。Milrinone(>10 mM)引起细胞内cAMP和钙大幅增加。[4] 在麻醉犬中,Milrinone导致心脏率,心输出量,左心室+ DP/ dt类似的增加和舒张末期压力和全身血管阻力的减少。[5] 在接受肺动脉导管的杂种狗中,Milrinone导致右心室功能显著增加,以及肺血管阻力,肺血流显著的改进,和左心室充盈。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 211.22 分子式

  C12H9N3O

CAS号 78415-72-2 SDF Download Milrinone SDF
Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 42 mg/mL ( (198.84 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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