ML133 HCl

ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

ML133 HCl Chemical Structure

ML133 HCl Chemical Structure

CAS: 1222781-70-5

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 568.85 现货
10mg RMB 746.56 现货
25mg RMB 1813.64 现货
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Potassium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
靶点
Kir2.1 [1]
290 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13,在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中,ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM),对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM),但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%),并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中,ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素,尤其是D172和 I176。[1]

化学信息&溶解度

分子量 313.82 分子式

C19H19NO.HCl

CAS号 1222781-70-5 SDF Download ML133 HCl SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( 200.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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