Mycophenolic acid
别名: Mycophenolate, RS-61443 中文名称：霉酚酸，麦考酚酸
Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一种有效的 IMPDH 抑制剂和免疫抑制药物的活性代谢物，可用于器官移植后的免疫排斥治疗。
Mycophenolic acid Chemical Structure
CAS: 24280-93-1
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一种有效的 IMPDH 抑制剂和免疫抑制药物的活性代谢物，可用于器官移植后的免疫排斥治疗。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mycophenolic acid通过取代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸辅因子的烟酰胺部分和一个催化的水分子，抑制肌苷-5'-单磷酸盐脱氢酶(IMPDH)。 [1] Mycophenolic acid (MPA)，一种肌苷酸脱氢酶抑制剂，纳摩尔浓度下阻断培养的人、小鼠及大鼠T淋巴细胞和B淋巴细胞对细胞分裂素的增殖反应，或混合淋巴细胞反应。混合淋巴细胞反应起始3天后加入Mycophenolic acid (MPA)，会抑制反应的进行。Mycophenolic acid也会抑制多克隆激活的人B淋巴细胞的抗体形成。Mycophenolic acid是一种免疫抑制剂，可逆地抑制T和B淋巴细胞的增殖以及抗体形成，活性的发挥不同于其他免疫抑制药。[2] Mycophenolic acid抑制绵羊红细胞中抗体的形成。Mycophenolic acid也会以剂量依赖性抑制小鼠同种异体细胞细胞毒性T淋巴细胞的产生，并防止同种异体细胞的消除反应。[3]在很大比例激活的CD4+ T细胞中， Mycophenolic acid诱导细胞凋亡和细胞死亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Mycophenolic acid对小鼠具有淋巴细胞选择性抗增殖作用，并且能够抑制细胞介导的免疫应答和体液免疫应答，而没有严重副作用。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06001320 | Recruiting | Kidney Transplant; Complications|CMV |
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC |
September 25 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05859191 | Recruiting | Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology |
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100 |
July 21 2023 | -- |
| NCT05702931 | Not yet recruiting | Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes |
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital Department of Nephrology|Odense University Hospital Department of Nephrology |
April 1 2023 | Phase 4 |
| NCT05005221 | Recruiting | Kidney Transplant |
University of Michigan |
November 8 2022 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 320.34 | 分子式 | C17H20O6 |
| CAS号 | 24280-93-1 | SDF | Download Mycophenolic acid SDF |
| Smiles | CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 32 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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