Plinabulin
别名: NPI-2358 中文名称：普那布林
Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
Plinabulin Chemical Structure
CAS: 714272-27-2
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。[1] NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2 | ||
| 浓度 | 2 pM 到20 µM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 粘附细胞接种在96孔板上，37°C下粘附24小时。 加入NPI-2358，同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358，浓度为2 pM到20 µM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞，作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量，48小时后测定细胞活力。计算IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。[2] NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CDF1鼠或C3H/Hej鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | 按0.02 mL/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内，按0.01 mL/g 剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02846792 | Terminated | ALK Gene Translocation|EGFR Activating Mutation|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma|ROS1 Gene Translocation|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7 |
University of Washington|National Cancer Institute (NCI) |
June 14 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00630110 | Completed | Cancer |
Nereus Pharmaceuticals Inc. |
February 2008 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 336.39 | 分子式 | C19H20N4O2 |
| CAS号 | 714272-27-2 | SDF | Download Plinabulin SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (160.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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