Nafamostat mesilate (FUT-175)

中文名称:甲磺酸萘莫司他

Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

Nafamostat mesilate (FUT-175) Chemical Structure

Nafamostat mesilate (FUT-175) Chemical Structure

CAS: 82956-11-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 573.3 现货
10mg RMB 580.38 现货
100mg RMB 2527.54 现货
1g RMB 7944.3 现货
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Serine Protease抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NS0 Function assay 15 mins Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM. 29701962
Sf9 Function assay 30 mins Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM. 25882520
Sf9 Function assay 30 mins Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM. 25882520
MDA-MB-231 Function assay 15 mins Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM. 25408834
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生物活性

产品描述 Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
靶点
serine protease [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐(NM)显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟,血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升,在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。[1]

Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶,可能参与弥漫性血管内凝血(DIC)的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子产生),IC 50为0.1 μM。[2]

Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量,IC 50值大约为2.5 mM。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Nafamostat甲磺酸盐(10 毫克/公斤)抑制胰蛋白酶诱导的划伤,而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐(1-10 毫克/千克)产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80(10毫克/部位诱导的划伤)。在小鼠皮肤中,Nafamostat甲磺酸(10 毫克/公斤)抑制类胰蛋白酶活性。[4]

Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化,增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。[5]

化学信息&溶解度

分子量 539.58 分子式

C19H17N5O2.2CH4O3S

CAS号 82956-11-4 SDF Download Nafamostat mesilate (FUT-175) SDF
Smiles CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 185.32 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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