Naftopidil DiHCl
别名: Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275 中文名称：盐酸萘哌地尔
Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一种选择性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-肾上腺素受体）拮抗剂，IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。
Naftopidil DiHCl Chemical Structure
CAS: 57149-08-3
产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一种选择性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-肾上腺素受体）拮抗剂，IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 对-1A和-1D 亚型具有较高选择性。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Naftopidil diHCl除了是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，也具有5-HT1A激动性能。[1]在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌细胞系中，Naftopidil具有生长抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP细胞和雄激素不敏感性PC-3细胞的生长，IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil对细胞的生长抑制是由于G1细胞周期的阻滞。Naftopidil 处理的细胞中，p27kip1和p21cip1的表达显著增加。在PC-3细胞中，Naftopidil诱导p21cip1，但不诱导p27kip1。[2] Naftopidil对胶原诱导的Ca2+动员产生剂量依赖性抑制，40 μM Naftopidil具有最大抑制(22.9%)作用。肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高被Naftopidil剂量依赖性抑制。[3] Naftopidil比tamsulosin显著有效地减弱遗尿症。[4]在PCa细胞和PrSC 中，Naftopidil诱导G(1)细胞阻滞。在Naftopidil处理的PrSC中，伴随细胞增殖的抑制增加，总的白细胞介素-6显著减少。[5] |
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| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP 和 PC-3细胞系 | ||
| 浓度 | 20 μM，40 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 细胞周期分析通过流式细胞术进行。细胞用20 μM Naftopidil (LNCaP)，40 μM Naftopidil (PC-3) 或vehicle (0.1% DMSO)处理24小时，然后使其胰蛋白酶化，并用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次，固定在70%乙醇中，储存在4 °C，用于随后的细胞周期分析。固定的细胞用PBS洗涤，用包含20 μg/mL RNaseA和0.3% NP-40的PBS在37℃下培养，然后用50 μg/mL 碘化丙啶(PI)在4℃下，黑暗中着色30分钟。1×106着色细胞的的DNA含量在FACS Caliburflow血细胞计数器上分析。G0/G1，S和G2/M期的细胞分数使用Cell Quest软件计算。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Naftopidil对裸鼠口服给药，与载体对照组相比，抑制PC-3肿瘤的生长。Naftopidil提高膀胱容积，并通过抑制传入神经活性松弛排尿肌。[2] Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暂时废除等容节律性膀胱收缩。膀胱收缩的振幅被鞘内注射naftopidil (3 μg–30 μg)减少。[6] 在麻醉的狗模型中，与平均血压相比，Naftopidil选择性抑制去氧肾上腺素诱导的前列腺压的增加。[7] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 PC-3 细胞的无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 10 mL/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 465.41 | 分子式 | C24H28N2O3.2HCl |
| CAS号 | 57149-08-3 | SDF | Download Naftopidil DiHCl SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (88.09 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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