Naproxen Sodium
别名: RS-3650 中文名称：萘普生钠
Naproxen Sodium (RS-3650) 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂，作用于COX-1和COX-2时，IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。
Naproxen Sodium Chemical Structure
CAS: 26159-34-2
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产品质控
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COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Naproxen Sodium (RS-3650) 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂，作用于COX-1和COX-2时，IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Naproxen作用于完整细胞，抑制 COX-1时的选择性和抑制 COX-2差不多。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Naproxen作用于完整细胞，抑制COX-1和 COX-2效果差不多，IC50分别为2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。[1] 在体外，Naproxen作用于大鼠和人类，降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量，抑制PGE2 时，IC50分别为30.7 μM和79.5 μM，抑制TXB2时，IC50 分别为72.4 μM 和48.3 μM。[2] Naproxen抑制人血小板TXB2产量和LPS诱导的人单核细胞TXB2 产量，IC50分别为5.7和6.4, 也稍微选择性抑制组成型和诱导型COX-2，作用于COX-1的IC50值与作用于COX-2 的IC50值之比为6.3。[3] 只有高浓度Naproxen作用于HCA-7结肠癌细胞48小时，能显著诱导凋亡，IC50为1.45 mM。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 测定完整细胞中COX-1和COX-2活性 | |||
| 为了测定COX-1和COX-2抑制效果, 分别用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)处理牛主动脉内皮细胞(BAEC)30分钟,及用1 μg/mL Endotoxin处理培养的J774.2巨噬细胞12小时，诱导产生COX-2，随后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)处理30分钟。加入30 μM花生四烯酸, 细胞在37oC下再温育15分钟。移除培养基，通过放射性免疫测定而测定 6-keto-PGF1α, PGE2, 凝血氧烷B2, 或PGF2α 的形成，用于测量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类结肠癌HCA-7细胞系 | ||
| 浓度 | 溶于培养基中，终浓度为20 mM 左右 | |||
| 孵育时间 | 24和48小时 | |||
| 方法 | 用Naproxen分别处理细胞24和48小时。温育末期，通过胰蛋白酶化 作用获得细胞，用台酚蓝溶液(0.04% wt/vol) 染色，然后在Neubauer计数室中计数，用于测定细胞活力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，Naproxen处理大鼠，降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量，IC50分别为12.8 μM和5.9 μM,说明Naproxen 是非选择性COX抑制剂。[2] Naproxen作用于患Carrageenan诱导关节炎的痛觉缺失大鼠模型，IC50为27 μM，作用于酵母性发热大鼠，IC50为40 μM，抑制PGE2和TXB2时，IC50分别为13 μM和5 μM。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 2.5,10或25 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射或腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05900336 | Not yet recruiting | Dysmenorrhea|Menstrual Pain|Non-steroidal Anti-inflammatory Drug |
Mclean Hospital|United States Department of Defense|NorthShore University HealthSystem |
January 1 2024 | Phase 4 |
| NCT05844995 | Recruiting | Orthodontic Pain |
Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)|Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide |
September 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05411718 | Recruiting | T Cells|Colorectal Cancer|Lynch Syndrome |
M.D. Anderson Cancer Center|National Institutes of Health (NIH)|National Cancer Institute (NCI) |
March 21 2023 | Phase 2 |
| NCT05026320 | Completed | Soft Tissue Injury |
Bayer|Deutsche Sporthochschule Köln |
August 8 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 252.24 | 分子式 | C14H13NaO3 |
| CAS号 | 26159-34-2 | SDF | Download Naproxen Sodium SDF |
| Smiles | CC(C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC)C(=O)[O-].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 50 mg/mL DMSO : 10 mg/mL ( (39.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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