Nebivolol hydrochloride (R-65824)
别名: R-65824 hydrochloride 中文名称：盐酸奈必洛尔
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。
Nebivolol hydrochloride (R-65824) Chemical Structure
CAS: 152520-56-4
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产品质控
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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| (CHO) K1 cells | Function assay | Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM | 25087753 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM | 25087753 | ||
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生物活性
| 产品描述 | 在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 在某些情况下，Nebivolol是高度心选择性的。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。[1]Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。[2]Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类冠状动脉平滑肌细胞 (haCSMCs)及内皮细胞(haECs) | ||
| 浓度 | 溶于100% 甲醇，用三倍体积的生长培养基稀释，获得浓度为10-3 M的储存液, 终浓度为 10-7-10-5 M | |||
| 孵育时间 | 1, 2, 4, 7 和14天 | |||
| 方法 | 用不同浓度Nebivolol(10-7~10-5 M) 处理细胞1, 2, 4, 7 和14天。 通过溴脱氧尿苷(BrdU)渗透分析细胞增殖，通过PI或膜联蛋白V染色测定细胞凋亡。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患心肌梗塞（MI）的雄性Sprague Dawley大鼠 |
| Dosages | 2.0 mg/kg | |
| Administration | 饲喂处理，每天一次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06004453 | Recruiting | Heart Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 5 2023 | -- |
| NCT04888728 | Completed | Idiopathic Pulmonary Fibrosis |
Daewoong Pharmaceutical Co. LTD. |
June 30 2021 | Phase 1 |
| NCT03847350 | Completed | Essential Hypertension |
A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd |
July 1 2015 | -- |
| NCT01885988 | Unknown status | Erectile Dysfunction |
Martin M. Miner MD|Forest Laboratories|The Miriam Hospital |
March 2013 | Phase 4 |
| NCT01057251 | Completed | Hypertension |
Forest Laboratories |
March 2010 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.9 | 分子式 | C22H25F2NO4.HCl |
| CAS号 | 152520-56-4 | SDF | Download Nebivolol hydrochloride (R-65824) SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.14 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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