Nefiracetam

别名: DZL 221 中文名称:奈非西坦

Nefiracetam (DZL 221)作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。Phase 2。

Nefiracetam Chemical Structure

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CAS: 77191-36-7

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GABA Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nefiracetam (DZL 221)作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。Phase 2。
靶点
GABA receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Nefiracetam在1 μM浓度下增加2倍钙通道电流的长效组分,而不影响瞬变组分。[2] Nefiracetam在亚微摩尔浓度下(0.01–0.1 μM)诱导Ach激发电流的短期抑制,在微摩尔浓度下(1–10 μM)对电流具有长期增强作用。Nefiracetam与PKA和PKC通路相互作用,这可能解释了认知能力增强剂发挥作用的细胞机理。更低浓度(亚微摩尔)的益智药Nefiracetam治理10分钟后使Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01 μM) 和38% (0.1 μM)。[3]在大鼠海马神经元的原代培养中,nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流的比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中,Nefiracetam诱导突触传导的持久易化, 该易化作用会被α-银环蛇毒素和美加明抑制。Nefiracetam通过与PKC通路相互作用增强烟碱Ach受体的活性,从而增加谷氨酸从突出前末梢的释放,然后导致海马神经传递的持久易化。[4]
激酶实验 谷氨酸释放测定
海马切片(400 μM)使用标准技术从豚鼠大脑中制备。切片在一对银电极上(10 Hz,5 V,0.1 ms持续时间) 固定10分钟,间隔为1分钟,然后淹没在1 mL标准人造脑脊液中(ACSF) (以mM为单位: 125 mM NaCl,5 mM KCl,1.24 mM KH2PO4,1.3 mM MgSO4,2 mM CaCl2,26 mM NaHCO3,和10 mM 葡萄糖),充入95% O2和5% CO2,置于36 °C ,tetrodotoxin (TTX) (0.5 μM)存在或不存在下进行培养。在不同的实验设定中,α-银环蛇毒素(50 nM) 或美加明(3 μM)存在或不存在下,对Nefiracetam (1 μM)处理的脑片进行电刺激。将100μL微孔过滤器(0.45 μM)过滤的等份培养基注射到自动分析仪的离子交换柱上,以分离氨基酸,释放的谷氨酸盐的量使用已知氨基酸标准浓度计算。
细胞实验 细胞系 卵母细胞
浓度 ~1 μM
孵育时间 24 小时 - 48 小时
方法 培养24到48小时后,将注入的卵母细胞转移到记录槽,并且于室温下(20到22 °C)在标准青蛙Ringer溶液中(115 mM NaCl,2 mM KCl,1.8 mM CaCl2,和5 mM HEPES,pH 7.0)持续灌流。无Ca2+的细胞外溶液由115 mM NaCl,2 mM KCl,5 mM MgCl2,5 mM HEPES,和1 mM EGTA,pH 7.0组成。为除去毒蕈碱Ach受体的作用,将1 μM阿托品加入细胞外溶液。Ach激活的电流使用两个电极的电压钳技术记录。电流使用pClamp软件在微型计算机上分析。Ach加入到卵母细胞。Nefiracetam以1 mM的浓度在蒸馏水中溶解作为原液,然后用细胞外溶液稀释为所需浓度。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Nefiracetam口服给药抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam在高于10 mg/kg剂量下也会有效抑制DDY 小鼠体内Ro 5-4864诱导的抽搐。[1] 在每次训练项目前,Nefiracetam(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。[5]

化学信息&溶解度

分子量 246.3 分子式

C14H18N2O2

CAS号 77191-36-7 SDF Download Nefiracetam SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 49 mg/mL ( 198.94 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : 3 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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