Org 27569
Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂，通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变，且降低逆向激动剂的亲和力。
Org 27569 Chemical Structure
CAS: 868273-06-7
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产品质控
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相关信号通路图
Cannabinoid Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂，通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变，且降低逆向激动剂的亲和力。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 诱捕受体与不同的激动剂结合，但没有构象状态的信号。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Org 27569是CB1大麻素受体的别构调节剂。它显著增加CB1受体与激动剂的结合，并显著降低CB1受体与反向激动剂的特异性结合。[1] Org 27569诱导CB1以高亲和力结合激动剂，受体内化，以及下游ERK磷酸化。[2]变构配体Org 27569促进激动剂与CB1的结合，但是阻断TM6中的构象变化。Org 27569诱捕受体与不同的激动剂结合，但没有构象状态的信号。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 平衡结合试验。 | |||
| 结合试验以CB1受体激动剂[3H]CP 55,940 (0.7 nM)和CB1受体拮抗剂[3H]SR 141716A (1.2 nM), 1 毫克/毫升BSA 以及包含0.1 mM EDTA和0.5 mM MgCl2的50 mM Tris 缓冲液，pH 7.4，总试验体积为500微升进行。通过加入小鼠脑膜(30微克)启动结合。试验在37°C下进行60分钟，加入冰预冷的洗涤缓冲液(50 mM Tris 缓冲液和1 毫克/毫升BSA)而终止，用在4°C下于洗涤缓冲液中浸泡24小时的24孔取样歧管和Whatman GF/B玻璃纤维过滤器过滤。每个反应试管用4毫升等分试样缓冲液清洗5次。过滤器在烘箱干燥60分钟，然后放在5毫升闪烁液中，放射性通过液体闪烁光谱法进行定量。特异性结合由1μM相应的未标记配体存在和不存在下结合的区别来定义，总结合为70%至80%。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 5到15分钟 | |||
| 方法 | 细胞表达CB1受体暴露于ORG27569（10μM）5〜15分钟。Fortoxin处理以消除Gi耦合作用，PTX以5纳克/毫升加入培养基。随后在毒素存在下培养18小时，细胞用PBS清洗两次，用化合物处理。细胞用冰预冷的PBS洗涤，细胞裂解物通过冰预冷的裂解缓冲液(150 mM NaCl，1.0% IGEPAL CA-630，0.5%脱氧胆酸钠，0.1% SDS，以及50 mM Tris，pH 7.5包含4-(2-氨乙基)苯磺酰氟，胃蛋白酶抑制剂A，E-64，苯丁抑制素，亮抑酶肽，以及抑肽酶作为蛋白酶抑制剂)处理获得。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.95 | 分子式 | C24H28ClN3O |
| CAS号 | 868273-06-7 | SDF | Download Org 27569 SDF |
| Smiles | CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.02 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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