PD128907 HCl
PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。
PD128907 HCl Chemical Structure
CAS: 112960-16-4
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产品质控
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相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PD 128907 HCl是一种有效的，选择性dopamine D3 receptor激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。[1]在CHOKl-细胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作为放射性标记，PD 128907 对人类D3 受体(Ki, 1 nM) 的选择性是D2 受体(Ki, 1183 nM)的l000倍，是人类D4受体(Ki, 7000 nM)的l0000倍。[2]PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。[4]PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。[5]这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 老鼠 |
| Dosages | 3毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 285.77 | 分子式 | C14H19NO3.HCl |
| CAS号 | 112960-16-4 | SDF | Download PD128907 HCl SDF |
| Smiles | CCCN1CCOC2C1COC3=C2C=C(C=C3)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (41.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 3 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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