PF-3716556

PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。

PF-3716556 Chemical Structure

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CAS: 928774-43-0

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产品描述 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
靶点
H+/K+-ATPase [1]
~6.5(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PF-03716556是一种有效的,选择性耐酸泵拮抗剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪的H+,K+-ATPase活性,pIC50分别是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治疗胃食管反流疾病。在体外实验中,PF-03716556对H+,K+-ATPase具有高度选择性,而对Na+,K+-ATPase没有活性。PF-03716556对猪,犬和人类的酶没有物种选择性。PF-03716556的作用具有竞争性和可逆性。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠和狗动物模型中,PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有长效作用,单次剂量下具有30分钟的最大作用效果,连续注射5天没有明显的耐药信号。[1]
动物实验 Animal Models 大鼠
Dosages 1–10毫克/千克; 1 毫升/千克
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 394.47 分子式

C22H26N4O3

CAS号 928774-43-0 SDF Download PF-3716556 SDF
Smiles CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( 197.73 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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