Paliperidone
中文名称：帕利哌酮
Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
Paliperidone Chemical Structure
CAS: 144598-75-4
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。[1] Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。[2] Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。[4] Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。[5] Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06060886 | Not yet recruiting | Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis |
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III |
November 1 2023 | Phase 4 |
| NCT02532842 | Completed | Schizophrenia |
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium |
July 2015 | -- |
| NCT01584466 | Withdrawn | Schizophrenia |
University of Maryland Baltimore |
January 2014 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 426.48 | 分子式 | C23H27FN4O3 |
| CAS号 | 144598-75-4 | SDF | Download Paliperidone SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (23.44 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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